189138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-glikozid-antibiotikumok, új nehezen oldódó sóinak előállítására

1

189 138

2

1 ml aprotinin-kalciumklorid-oldatban. Az oldatban melegítés közben 10 mg gentamicin-bázisnak megfelelő mennyiségű gentamicinsót oldunk, majd hozzáadunk 0,5 ml fibrint, amelyet előzőleg melegítéssel olvasztottunk. A homogenizált elegyet 6 mm átmérőjű, 10 mm magasságú acélhengerekbe öntjük. Megszilárdulás után a hengeralakú formatesteket kivesszük a formából, és egyenként kémcsőbe helyezzük, 2 ml 7,4 pH-jú foszfát-puffer-oldattal együtt. Minden nap leöntjük a felülúszó részt, friss puffernd pótoljuk, és az eltávolított oldatban a felszabadult antibiotikum mennyiségét ismert módon, mikrobiológiai úton meghatározzuk. Az alábbi eredményeket kaptuk.

Felszabadult gentamicin (pg/ml) Idő szulfát heszperid infoszfát

1 óra

90

23

2 óra

235

77

5 óra

175

177

24 óra

666

321

2 nap

8

245

3 nap

2,2

21

4 nap

0,5

4,4

5 nap .

0,1

3,1

6 nap

0,1

2,8

7 nap

0,1

2,5

8 nap

0,1

1,8

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás gentamicin-heszperidin-foszfát előállítására, azzal jellemezve, hogy vízben oldódó gentamicinsót a heszperidin-5,3'-difoszforsavészter valamely vízben oldódó sójával reagáltatunk. (1981.05. 13.)

2. Eljárás fibrin-antibiotikum-gél előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előál-0 lított vegyületet fibrinogén oldattal és trombinoldattal összekeverjük. (1981. 05. 13.)

3. Eljárás amino-glikozid-antibiotikumok új, nehezen oldódó flavanoid-foszfátsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely amino-glikozidantibiotikum vízben oldható sóját valamely flavanoid-foszfáttal vagy annak vízben oldható sójával reagáltatjuk. (1982. 02. 25.)

4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított vegyületet a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (1982. 02. 25.)

5. A4, igénypont szerinti eljárás hordozóanyag- 25 ként fibringélt tartalmazó gyógyászati készítmény

előállítására, azzal jellemezve, hogy egy aminoglikozid-antibiotikum flavanoid-foszfátját fibrinogén-oldattal és trombinoldattal összekeverjük. (1982. 02. 25.)

30

Rajz nélkül

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877837/09)

89-0137 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató