189127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az arginin-vazopresszin antidiuretikus és/vagy vazopresszor hatását antagonizáló új oktapeptidszármazékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (1D189 127 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 03. 23. (21)880/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81. 03. 24. (247 008); 81. 11. 16. (322 071) A közzététel napja: (41) (42)1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO„ C 07 K 7/16 Szabadalmi Tár. ' ' Tulajdon^ Feltalálóik): (72) MANNING Maurice, egyetemi tanár, Toledo, SAWYER Wilbur Henderson, egyetemi tanár, Scarsdale, US Szabadalmas: (73) Medical College of Ohio, Tolodo, 67%, The Trustees of Columbia University, New York, 33%, US (54) ELJÁRÁS AZ ARGININ-VAZOPRESSZIN ANTIDIURETIKUS ÉS/VAGY VAZOPRESSZOR HATÁSÁT ANTAGONIZÁLÓ ÚJ OKTAPEPTID-SZÁRMAZÉKQK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (VIII) általános képletü, ahol X jelentése Tyr(X'), D-Phe, D-Val, D-Leu, D-Ile, D-Arg, ahol a tirozin D- vagy L-konfigurációjú, W jelentése L-Pro, Z jelentése D- vagy L-Arg, és X' hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy butilcsoport, oktapeptid-származékok előállítására. i 2 3 4 CH^-CO-X-Phe-Vol A találmány szerinti eljárás során (VI) általános képletü, a peptidkémiában ismert módon védett ß-(S-benzil-merkapto)-ß,ß-ciklopentametitenpropionil-oktapeptid-amidot a peptidkémiában ismert módon redukálunk, majd a keletkezett két merkaptocsoportot tartalmazó oktapeptidet oxidativ úton gyürüzárásnak vetünk alá. 5 6 7 8 9 Asn-Cjj-W-Z-Gta-NHa S (Vili)
