188995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-spiro-laktonok előállítására
-oxo-17a-prcgna-4,6-dién-21,17-karboIaktont 2,8 ml metanol, 3,35 g tioeectsav és 0,3 ml víz clegyében szuszpendálunk majd egy órán át vízfürdőn melegítjük. Az oldószert csökkentett nyomáson leporoljuk és. a bepárlási maradékról háromszor 10 ml etanolt párolunk le. A kristályos nyersterméket metanolból csontszenes derítéssel kristályosítjuk át. Hozam: 0,82 g. Op.: 222-224 °C; [o]d: -85,5° (c = 0,5, kloroform) XEt0H: 236 nm (e= 19 700) max ’ 15. példa 18-Homo-l 9-nor-2,2-dimetil-3-oxo-7a-acetiltio-l 7a-pregn-4-én-21,17-karbolaktion 1,56 g, 12. példában előállított 18-homo-19-nor-2,2- -dimetil-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21,17-karbolakton, 3,5 ml tioecetsav, 2,8 ml metanol és 0,3 ml víz felhasználásával a 14. példa szerint járunk el. A bepárlási maradékot diizo-propil-éterrel kristályossá dörzsöljük, szűrjük, majd acetonitrilből átkristályosítjuk. így 0,86 g tiszta, cím szerinti vegyülctct kapunk, mely egy mól acetonitrilt tartalmaz kristályoldószer formájában. Op.: 128-130 DC; [a]D: -70,0° (c=0,5 kloroform) Xma°H:236nm (e= 20 900) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 1 általános képlctü, új szteroid-spiro-laktonok — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy mctil-csoport, R2 jelentése 1—3 szénatomszámú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 7—A szénatomszámú alkanoiltio-csoport, Z jelentése II általános képletű csoport, ahol X jelentése hidrogénatom vagy 3—4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, a 6-7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelenthet, azzal a megkötéssel, hogy ha a 6—7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelent, akkor R3 jelentése csak hidrogénatom lehet -előállítása azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet, ahol R1, R2 és a 6-7-cs szénatomok közötti pontozott vonal jelentése a fenti, valamely bázis jelentlétébcn a malonsav egy 1-3 szénatomszámú dialkil-észterével reagáltatunk, és kívánt esetben egy így keletkezett olyan I általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése II általános képletű csoport, mimellett X jelentése 2 -4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport, R'1, R2 és a pontozott vonal jelentése a fenti és R2 jelentése hidrogénatom, víz jelenlétében hevítünk, majd kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületen, ahol R1, R2 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom, mimellett a 6-7-cs szénatomok közötti pontozott vonal nem jelent egy további vegyértékkötést és Z jelentése olyan II általános képletű csoport, ahol X jelentése hidrogénatom, egy benzokinon-származékkal a szterán-váz 5(7)-helyzctébcn egy további vegyértékkötést hozunk létre és/vagy a 6(7)-helyzctű kettős kötésre kívánt esetben egy 2-4 szénatomszámú tiolkarbonsavat addicionálunk. 2. Eljárás diurctikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, , hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet önmagában vagy egyéb hasonló hatású, de az I általános képletű vcgyülctekkel szinergetikus hatást nem mutató vegyületckkcl együtt, adott esetben töltő-, hordozó-, felületaktív, ízesítő anyagokkal kombinálva tabletta, kapszula, pirula, kúp, emulzió, szuszpenzió, i ijekciós oldat alakjában gyógyszerré alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35
