188986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(acil-amino)-2-oxo-1-(szubsztituált szulfamoil-karbanoil)-azetidinek előállítására
188 986 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyíiletck előállítására, amelyek képletében Rt(Z)-{2-aniino-4—tiazolil)-«-[ (1-karboxi-1 -metil-etoxi)—imino ]-acetilcsoport, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a g XII általános képletű vegyületet — R2 és R3 az 1. igénypontban megadott-karboxicsoportján difenil—metil -csoporttal védett (2 amino—4—tiazolil—«—-[ ( 1 karboxi-1-metil—etoxi)-imino]-ecetsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd a jq difenil-metil-csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1983.01.03. ) 16. Az'l. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]-2- --[ < [ 1 —(2—amino—4—tiazolil)—2—< [ l-([ <( 3—etil— — 2 -oxo-l-imidazolidinil)-karbonil)- szulfamoil]—karbamoil ) — 2 —oxo—3—azetidinil ]—amino)— 2 — —oxo— etilidén]— amino )— oxi]—2— metil—propionsav vagy sója, előnyösen dikáliumsója előállítására azzal jellemezve, hogy (S)-< l-[ ( [(3-etil -2-oxo-l-imidazolidinil)- karbonil]— szulfamoil)-karbamoil]-2- 20 -oxo-3-azetidinil)-amint (Z)—(2-amino—4—tiazo. Ii])-Oí—( [2—(difenil—metoxi)—1,1 —dimetil—2—oxo-etoxi]-imino)-ecetsawal reagáltatunk, és a difenil metil-csoport eltávolítása után kapott vegyületet kívánt esetben sójává, előnyösen dikáliumsójává átalakítjuk. 25 (Elsőbbsége: 1983.01.03.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)J—2—[( [2—( [ 1—( [ < [3-(2-amino~etil)~2-oxo—- 1 -imidazolidinil]- karbonil)- szulfamoil ]-karbamoil)— 2 —oxo—3— azetidinil]—amino)—1 —(2—amino— —4- tiazolil)-2-oxo- etilidén ]-amino)-oxi]-2-metil—propionsav vagy sója, előnyösen dikáliumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)—[ 1—( [3-(2-amino- etil)-2-oxo-l-imidazolidinil]-karbonil ) -szulfamoil]— karbamoil )— 2—oxo—3-azetidinil ]— amint— 35 (Z)— ( 2-amino-4- tiazolil)-a-< [ 2-(difenil-metoxi)— 1,1-dimetil-2—oxo- etoxi]-imino )-ecetsawal , reagáltatunk, majd a difenil -metil-csoport eltávolítása után kapott vegyületet kívánt esetben sójává, előnyösen dikáliumsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. _ 01.03. ) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]-2- -( [ (2-[ { l-[ < [ ( 3metil-2-oxo-1 -imidazolidinil)— karbonil]— szulfamoil )—karbamoil]—2—oxo—3— -azetidinil )-amíno]-l-( 2-amino-4-tiazolil)-2- -oxo-etilidén )-amino]-oxi )-2-metil-propionsav vagy sója, előnyösen dikáliumsója előállítására azzal jellemezve, hogy (S)-< l-[ ( [ (3-metil—2—oxo-1— -imidazolidinil)-karbonil ]-szulfamoil )-karbamoil]-2-oxo-3-azetidinil )-amint (Z)-(2-amino-4-tiazolíl)-«- < [ 2-(difenil-metoxi)~l,l-dimetil-2— -oxo-etoxi ]-imino )-ecetsavval reagáltatunk, majd a difenil-metil-csoport eltávolítása után kapott vegyületet kívánt esetben sójává, előnyösen dikáliumsójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.01.03.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás [3S(Z)]-2~< [ < (2—]<l-[([ (2-oxo-l-irnidazolidinil),-karboni] ]-szulfamoil >-karbamoil]-2-oxo-3-azetidinil)-amino]-l-(2—amino—4—tiazolil)—2—oxo—etilidén)—amino] °xi )-2-metil-propionsav vagy sója, előnyösen dikáliumsója előállítására azzal jellemezve, hogy (S)— ~[ 1 -< [ < [ (2-oxo-l-imidazolidinil)-karbonil)—szulfamoil]—karbamoil >-2-oxo-3-azetidinil]-a-mint (Z)—(2—amino—4—tiazolil)—cc—( [ 2—(difenil— metoxi)— 1,1— dimetil— 2—oxo-etoxi]—imino)—ecetsawal reagáltatunk, majd a difenil-metil-csoport eltávolítása után kapott vegyületet kívánt esetben sójává, előnyösen dikáliumsójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.01.03.) 20. Eljárás hatóanyagként I általános képletű ßlaktámot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - a képletben Rt, R2 és R3 az 1, igénypontban meghatározott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1983.01. 03.) 6 rajz, 19 ábra 19
