188983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás formamidil-béta laktámok előállítására

1

188 983

2

—amido) penicillánsav;

6 a-formamido—6 /3-fenoxi- acetamido-pcnicillánsav;

6 a-formamido-6 ß-<2-karboxi-2-/3-ticnil/-acetam id o)— pc n ic il Ián sa v ;

6 a-formamido-6 j3-/2-karboxil-2-fenil-acetamido/-penicillánsav; és

bl 6 ß~( D-2-[ /4-etil-2,3-dioxo-piperazin-l-il/-karbonil-amino]-2-/4-hidroxilfenil/-acetamido)—6 a-formamido—penicillánsav;

6 ß- (L-2-[ /4-etil -2,3-dioxopiperazin-l-il/-karbonil— amino]--2— /4-hidroxi—feni!/ -acetamido)—6a— —formamido—penicillánsav;

6 a-formamído-6 ß~( D-2-[ /4-hidroxil-2-fenilamino—pirimidin—5—il/—ureido]—2—fenilacetamido)— —penicillánsav;

6 ß-( D-2-amino-2-/4 -hidroxi-fenil/acetamido) - —6 a-formamido-penicillánsav;

6 (3-( D—2—13—cinnamoil—3—nretilurcido/— 2— fenil— -acetamido) -6 a-formamido—penicillánsav;

6 a-formamido-6 ß-( D-2-[ /2-oxoimidazolidin—1 —il/ karbonba minő] -2—fenilacetamido) penicillánsav;

6 a-formamido 6 jS—<—D—2—[ /3-metilszulfoniI-2— -oxoimidazolidin-l -il/—karbonilamino]—2—fenil -acet—amido)—penicillánsav;

6 a—fortnamido—6 ß-( D—2—[ 3— metil—3-/tien—2— —il -karbonil/—ureido]—2— fenil—acetamido) —penicillánsav;

6 a- formamido-6 ß-( D-2-[ /7—hidroxi—1, 2, 4— —triazolo—'[2,3 -a] pirimidin—6—il/—karbonilamino]— —2— fcnil—acetamido)—penicillánsav;

6 ß-( D-2-[ /2—benzilamino—4-hidroxi—pirimidin— —5— il/-karbonilamino]—2— fenilacetamido)-6 a-formamido—penicillánsav;

6 a formamido—6 ß-( D— 2-/4—hidroxi—fenil/—2— -[ /2-oxoimidazoIidin~-l—il/—karbonilamino ]—acetamído)-penicil!ánsav;

6 ß-( D-2 -/3-cinnamoil-3-metilureidő/-2—4-hidroxi—fenil/—acetamido )-6 a -formamido—penicillánsav; és

ej 6 a-formamido-6/3—'( D—2—[ /4—etil—2,3—dioxopiperazin — 1 — il/-karbonilamino]— 2-/3,4—diacetoxifenil/— -acetamido)—penicillánsav;

6 a -formamido—6 ß—( D—2—[ /4—etil—2,3 -dioxopiperazin—1— il/— karbonilamino ] — 2— /3,4—dihidroxifenil/— acetamido)-penicillánsav; és d/ 6 ß-( D—2-[ 3-(2-/4 -aminoszulfonilfenil/-amino - -4-liidroxi-pirimidin—5—il) urcido]-2—/4—hidroxi— -fenil/ -acetamido)-6 a - formamido-penicillánsav; 6 a-formamido—6 ß—( D—2—(3—/furán-2—il-metilén-amino/—2—oxoimidazolidin—1—il)—karbonilamino]-2—/4-hidroxi-fenil/-acetamido)-penicillánsav;

6 ß-( D— 2— JD—2— karbamoilamino-3—fenilpropionamido/—2-/4-hidroxi-fenil/-acetamido)-6 a-formamido—penicillánsav;

6 /3-( 2—[ /kumarin —3 —il/ -karbonilamino ]—2—/4—hidroxi—fenil/—acetamido)—6 a-formamido-penicillánsav;

6 a-formamido-6 ß-( D-2-/4-hidroxi-fenil/-2- [ /3-metilszulfonil-2-oxoimidazolidin-l -il/-karbonil— amino]-acctainido)-penicillánsav;

6 ß ( D-2-[ /5-etoxi-karboni]imidazol-4-il/-karbonil -amino]—2-/4—hidroxi—fenil/—acetainido)-6a— -formamido-penicillánsav;

6 ß-( D—2—[ /4-ctil-2,3-dioxopipcrazin-l-il/-karbonilamino]—2 -/tien—2—il/—acetamidoV 6 a—formamido—penicillánsav;

6 ß -( L—2—[ /4—etil—2,3 —díoxopiperazin—1 —il/ —karbonilamino]—2—/—tien —2 —il/—acetamido)—6 a—formamido—penicillánsav;

6 ß-( D-2-amino-2-/tien-2-il/-acetamido)-6 a—formamido—penicillánsav;

6 ß “(L—2— amino—2—/tien—2—il/—acetamido)-6 a— —formamido- penicillánsav;

6 )3-( / 2R, 3S/—3—bcnziloxi—2—[ /4—etil —2,3—dioxo—pipera zin-1— il/—karbonilamino]-butiramido) —

-6 a-formamido-penicillánsav;

6 a—formamido—6 (3—< D—2—/4—hidroxifenil/—2—

[ 3 ~(4-hidroxi-2-/-fenilamino/-pirimidin-5-il) —ureido] acctamido)-penicillànsav;

7 ß-/D-2-amino-2- fenilacctamido/-7 a-formamido -ccfalospordnsav;

7 ß (D-2 [ /4—etil—2,3-dioxopiperazin—1-il/--karbonilamino]—2—fenil -acetamido)—7 a formamido cefalos|)orànsav;

7 a-formamido—7 ß-( D~2-[ (3— /melilszulfonil/— 2 — —oxoimidazolidin 1 -il) karbonil-amipo]—2—fenil—

acetamido) -cefalosporánsav;

7 ß-( D-2—[ /4-ctiD 2,3-dioxo piperazin—1 —il/— -karbonil amino]-2-/4 hidroxi fenil/—acetamido)-? a--formamido—cefalosporánsav;

7 ß-( L—2—[ /4 -etil-2,3-dioxo-piperazin—1 —il/— -karbonil —amino] - 2—/4—hidroxi—fenil/—acetamido)-? a-formamido—cefalosporánsav;

7 ß-( D-2-[ /4- etil—2,3 —dioxo—piperazin— 1 —il/— —karbonil -amino]—2—/3,4—diucetoxi—fenil/—acetamido)—7 a—formamido—cefalosporánsav;

7 a-formamido-7 j3—/tien—2—il—acetamido/—cefalosporánsav;

7 /3—<2 -karboxi -2-/tïen-3-il/ -acetamido)-7 a-formamido—cefalosporánsav;

7 ß~( D-2—[ /4-etiI—2,3—dioxo-piperazin—1—il/— -karbonil-amino]-2—/ticn-2— il/-acetamido)-7 «— —formamido-cefalosporánsav;

7 ß—( L—2 [ /4-etil—2,3—dioxo—piperazin—1— il/— karbonil -amino]-2-/tien-2-il/-acetamido) -7 a-formamido -cefalosporánsav;

7 ß-( 2—/2—aminotiazol—4—il/—acetamido)-7 a—formamido—cefalosporánsav; és

e/ 6 ß-( D-2-[/ kumarin-3-il/-karbamido]-2-/4- hidroxi—fenil/—acetamido)—6 a—formamido—penicillánsav;

6 ß ( D-2-[3-/4-oxo-4H—l-benzopiran-3-il/-karbamido]-2-/4-hidroxi-fenil/-acetamido)-6a—formamido-penicillánsav;

6 a-formamido-6 ß-( D-2-[ /4-hidroxi-7—metil-1,8—naftiridin—3—il/—karbonil-amino]-2—/4—hidroxi-fenil/-acetamido)-penicillànsav;

6 ß—( D-2—amino-3—/N—metil—karbamoil/—propion— —amido]—2—/4-hidroxi—fenil/—acetamido)—6 a-formamido—penicillánsav;

7 ß—(2— /ciano—metil—tio/— acetamido)-7 a-formamido—cefalosporánsav;

7 ß-( 2-[ /amino—karbonil/-amino]-2—/tien—2-il/—- -acetamido)—7 a—formamido—cefalosporánsav;

'f/ 7 a-formamido-7 /3-<2-/tien-2-il/-acetamido)-3- ( 11 -metil-1 H-tetrazol-5 —il/—tio—metil)—cef—3—- cm-4-karbonsav;

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4