188975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-amino-1-fenoxi-2-propanol-származékok előállítására

1 188975 2 izopropil— vagy tere—b util-csoport-űzzű/ jellemezve, hogy a1 2—klór—3,5— dimetoxi—fenolt epiklórhidrinnel reagáltatunk piridin jelenlétében, majd az így kapott 1—(2—klór—3,5—dimetoxi—fenoxi) —2,3-cpoxi—propánt egy NH2R általános kép­­letű aminnal — mely képletben R jelentése a fentiekben megadott — reagáltatjuk egy 1—3 szénatomos alkanol jelenlétében, vagy a 1 1 —(2 -klór—3,5—dimetoxi—fenoxi) -2,3 —epo­xi-propánt reagáltatunk egy NH2R általános képletű - mely képletben R jelentése a fenti­ekben megadott — aminnal egy 1—3 szénatom­számú alkanol jelenlétében, majd kívánt eset­ben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 2-klór—3,5-dimetoxi­­fenol 1 mólját epiklórhiárin 4—10 móljával reagál­tatjuk 2—5 órán keresztül 100—120°C-on és 1 mól I~(2—klór—3,5—dimetoxi—fenoxi)—2,3—epoxi— propánt 8—12 mól NH2R képletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk etanol jelenlété­ben a reakcióközeg visszafolyatás hőmérsékletén legalább 0,5 órán keresztül, majd kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljá­rás foganatosítási módja lr(2-klór—3,5-dimetoxi— fenoxi -3-terc-butil amino—2-propanol és nem toxikus sói előállítására azzal jellemezve, hogy 1—(2 -klór—3,5 -dimetoxi-fcnoxi)-2,3-epoxi­­propánt terc-butil-aminnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. 4 Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 1— (2—klór—3,5—di­metoxi—fenoxi)—3— izopropil-amino-2-pro­panol és nem toxikus sói előállítására azzal jelle­mezve, hogy 1-(2—klór—3,5—dimetoxi—fenoxi)— —2,3 -epoxi—propánt izopropil-aminnal reagálta­tunk. majd a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. 5. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 3— al­lai amino—1 -(2—klór—3,5—dimetoxi—fenoxi)—2— —propanolt vagy fiziológiailag alkalmas sóját gyógyá­szat; felhasználásra alkalmas, iners, szilárd vagy folyé­kony hordozóanyag(ok)kal és kívánt esetben adalélc­­anyag(ok)kal összekeverünk és gyógyászati készítmény­­nyé alakítunk. 5 10 15 20 25

Next

/
Oldalképek
Tartalom