188937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-cefem- 4-karbonsav-származékok előállítására
1 188 937 2 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (i) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy inetilcsoport; R2 jelentése acetoxicsoport vagy (l-metil-lH-tetrazol-5- il)-tio-csoport és R3 jelentése karboxicsoport; vagy R2 jelentése a (IX) általános képletű csoport és R3 jelentése —COO~ csoport és Y hidrogénatom, hidroxi-metil-csoport vagy karbamoilcsoport; n jelentése 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (V) és (X) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R2, R3, Y és n a fenti, és R4, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, álról az (I) általános képletben R! jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R2 jelentése (l-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoport, és R3 jelentése karboxicsoport; vagy R2 jelentése a (IX) általános képletű csoport és R3 jelentése karboxiláto-csoport és Y jelentése hidrogénatom, 4-hidroxi-metil-csoport, 3- hidroximetil-csoport vagy 4-karbamoil-csoport, és n jelentése 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (V) és (X) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R2, R3, Y és n a fenti, és R4, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) általános képletben R‘ jelentése hidrogénatom, R2 jelentése (IX) általános képletű csoport, R3 jelentése karboxilátocsoport, és Y jelentése hidrogénatom, 4-hidroxi-metil-csoport, 3-hidroxi-metil-csoport vagy 4-karbamoil-csoport és n jelentése 2, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (V) és (X) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R2, R3, Y és n a fenti, és R4, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás a 7/3-[(Z)-2-(2-amino tiazol - 4 -1!) - 2 - [(? pirrolidon - 3 - ii) - oximino]acetamido] - 3 - (1 - piridinio - metil) - 3 - cefenr - 4 - karboxilát vagy gyógyszerészetileg elfogadható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy (Z)-2-[2-(tritil-amino)tiazol - 4 - il] - 2 - [(2 - pirrolidon - 3 - il) - oximino] - ecetsavat és 7j3-amino-3-(l-piridinio-metil)-3-cefem-4- karboxilátot, illetve 7ß-[(Z)-2-(2-amino-tiazol4-il)-2-[(2- pirrolidon - 3 - il) - oximino] - acetamido] - 3 - (acetoximetil)-3-cefem-4-karbonsavat használunk kiindulási anyagként. i 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás a 7(3-[(Z)-2-(2-amino - tiazol - 4 - il) - 2 - [(/3S/ - 2 - pirrolidon - 3 - il) - oximino] - acetamido] - 3 - (1 - piridinio - metil) - 3 - cefcm4-karboxi!át vagy gyógyszerészetileg elfogadható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy (Z)-2-[-(tritilamino) - tiazol - 4 - il] - 2[(2 - pirrolidon - 3 - il) - oximino]-ecetsav 1-izomerből és 7(?-amino-3-(l-piridinio-meti!)-3-cefem-4-karboxilátból indulunk ki. 7. Eljárás gyógyszerészeti készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű 7|3-[(Z)-2-(2-amino - tiazol - 4 - il) - 2 - oximino - acetamido] - 3 - cefem -4-karbonsavat vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy alacsony szénatomszámú alkilcsoport; R2 jelentése acetoxicsoport vagy (1-metil-lH-tetrazol-5-il)-tio-csoport, és R3 jelentése karboxicsoport, vagy R2 jelentése (IX) általános képletű csoport; R3 jelentése —COO~ csoport és Y jelentése hidrogénatom, hidroxi-metil-csoport vagy karbamoilcsoport, és n jelentése 2 vagy 3, gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal keverünk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot alkalmazunk, ahol R* jelentése hidrogénatom, R2 jelentése (IX) általános képletű csoport, R3 jelentése karboxilátocsoport, Y jelentése hidrogénatom, 4-hidroxi-metil-csoport, 3-hidroxi-metil-csoport vagy 4-karbamoil-csoport és n jelentése 2. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7|3-[(Z)-2-(2-aminotiazol4-il)-2-[(2- pi;ralidon - 3 - il) - oximino] - acetamido] - 3 - (1 - piridinio-metil)-3-cefem-4-karboxi!átot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját alkalmazunk. 10. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 7j3-[(Z)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2- [f/Z/ - 2 - pirrolidon - 3 - il) - oximino] - acetamido; - 3 - (l-piridinio-mctil)-3-cefem4-karboxilátot vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját alkalmazzuk. bra 5 10 15 20 25 30 35 40 45 db i 12
