188890. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás biciklusos laktonok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

”"188 890

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83. 05. 11.

(21)(1628/83)

B

Nemzetközi

osztályjelzet:

<51)NSZ04

C 07. D 307/935

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 85. 02. 28. Megjelent: (45) 88. 07. 20.

^^Taiái

Szabadalmi Tár. * , TVl-AJDONP'.

Feltaláló(k): (72)

dr. Székely István oki, vegyész, 21 %, Dunakeszi, Dolgosné Kékesi Krisztina 8 %, Szabó Tibor 16 %, dr. Institóris László 13 %, Kőszegi Béla 3 %, oki. vegyészek, Budapest Lovász Pálné dr. vegyészmérnök, 8 %, Dalmadi Gyula vegyészmérnök, 16 %, Botár Sándor vegyészmérnök, 8 %, dr. Kovács Gábor vegyészmérnök, 7 %, Budapest

Szabadalmas: (73)

CHÍNOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) ClJ ELJÁRÁS BICIKLUSOS LAKTONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az I általános képletü biciklusos laktonok - ahol R1 benzoil-, p - fenil - benzoil-, p - fenil - karbamoil - csoport,

Y transz - vinilén -, transz - bróm - vinilén - (—CH=C —), vagy etinilén-csoport,

Br

R2 5-11 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú atkil-, alkenil- vagy alkinil-csoport vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport — előálllítására.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy III általános képletü biciklusos alkoholt - ahol R1, R2 és Y jelentése a fenti és Z karbonil- vagy —CHOH— csoportot jelent — + 6 oxidációs számú krómatomot vagy egy karbodiimidet tartalmazó oxidálószerrel oxidálunk aprotikus oldószerben.

Az I általános képletü biciklusos laktonokat a prosztaglandinok szintézisében intermedierként lehet alkalmazni. A találmányunk szerinti oxidációs eljárással a szintézis során keletkező nem kívánatos III általános képletü biciklusos alkohol izomert a szintézisben felhasználható I általános képletü intermedierré lehet alakítani. így a szintézis anyagmérlege javítható.