188803. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként piridin-vagy pirazin-származékokat tartalmazó fungicid szerek és eljárás a hatóanyag előállítására

1

188 803

2

tesített fenilcsoport, azzal a feltétellel, hogy a fenilgyürü legalább egyik orlo-helyzete heiyeltesítetlen;

R1 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -OR5, -SR5 vagy -OSOzR5 általános képletű csoport, ahol R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel;

R2 jelentése hidroxilcsoport vagy klóratom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és

R4 jelentése 3-piridil-, 3-piridíl- 1-oxid-, 2-pirazinil-, 2-pirazinil-l-oxid-, 2-pirazinil-4-oxidvagy 2-pirazinil-1,4-dioxid-csoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 klóratomot és R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, úgy R1 bróm-vagy jódatomból eltérő jelentésű - azzal jellemezve, hogy

a') R1 helyén halogénalomot, -OR5, -SR5 vagy -OSOzR5 általános képletű csoportot és R2 helyén hidroxilcsoportot és R4 helyén 3-piridil- vagy 2-pirazinil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben R, R3 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott -, (II) általános képletű epoxidot - a képletben R és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése 3-pirídil- vagy 2-pirazinil-csoport — (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R1 jelentése halogénatom vagy -OR5, -SR5 vagy -OSÖ2R5 általános képletű csoport és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott; vagy

a”) R1 helyén halogénatomot vagy -OR5, -SR5 vagy -0S02R5 általános képletű csoportot és R2 helyén hidroxilcsoportot és R4 helyén 3-piridilvagy 2-pirazinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R, R3 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében illetve az a’) eljárásnál megadott - (III) általános képletű alkoholt - a képletben R, R’és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében, illetve az a’) eljárásnál megadott és X jelentése alkil-szulfoni-1-oxi- vagy aril-szulfonil-oxi-csoport - (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R1 és R5 jelentése az a’) eljárásnál megadott; vagy

b) R1 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 helyén hidroxil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot és R4 helyén 3-piridil- vagy 2-pirazinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol R jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott —, (V) általános képletű ketont — a képletben R4 jelentése a jelen igénypont a’) eljárásánál megadott és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — redukálunk; vagy

c) R1 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 helyén hidroxilcsoportot. R3 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R4 helyén 3-piridil- vagy 2- pirazinil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben R jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott — (V) általános képletű ketont — a képletben R4 és Rr jelentése a b) eljárásnál megadott - (VI) általános képletű szerves magnézium-vegyülettel

reagáltatunk - a képletben R3 jelentése 1-4 szénatomé s alkilcsoport és Z jelentése halogénalom; vagy

d’) R2 helyén klóratomot és R4 helyén 3-piridilvagy 2-pirazinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben R, R1 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott — , (F) általános képletű alkoholt - a képletben R, R \ R3 és R4 jelentése a jelen igénypont fárgyi körében, illetve az a’) eljárásnál megadott — klórozószerrel kezelünk; vagy

d”) R2 helyén klóratomot és R4 helyén 3-piridilvagy 2-pirazinil-csoportot tartalmazó (1) általános képlelü vegyületek előállítása esetén — a képletben R, R1, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében, illetve az a') eljárásnál megadott -, (II) általa ros képletű epoxidot — a képletben R, R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében illetve az a") eljárásnál megadott - klórozószerrel kezelünk; vagy

e) R1 helyén -SR5 általános képletű csoportot és R2 hdyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletber R, R3. R4 és R5 jelentése a jelen igénypont tárgy körében megadott — (VII) általános képletű lioétert - a képletben R és R.5 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott — (VIII) általános képletű aldehiddel illetve ketonnal reagáltatunk - a képletben R3 és R4 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott - ; vagy

f) R4 helyén 3-piridil-1-oxid-, 2-pirazinil-l-oxid-,

2-pir; zinil-4-oxid- vagy 2-pirazinil-1,4-dioxidcsopc rtot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - a képletben R, R1, R2 R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott - (h ) általános képletű piridin- vagy pirazin-származékot — a képletben R, R', R2 és R3 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott és R4 jelentése 3-piridil- vagy 2-pirazinil-csoport — N- oxidálunk,

majd kívánt esetben egy, az eiözö eljárások bármelyike szerint kapott (!) általános képletű vegyületet savac díciós sójává alakítunk.

(Elsőbbség: 1982. július 9.)

12 Eljárás a 2. igénypont szerinti fungicid szerekben hatóanyagként felhasználható (la) általános képletű piridin- vagy pirazin-származékok és savaddíciós - előnyösen sósavval képezett - sóik előál ílására - a képletben

R jelentése egy vagy két halogénatommal helyetesitett fenilcsoport, azzal a feltétellel, hogy a énilgyürti legalább egyik orto-helyzete helyetesítetlen;

R1 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -OR5, -SR5 vagy -0S02R5 általános képletű csoport, ahol R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel;

R2 jelentése hidroxilcsoport vagy klóratom;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos dkilcsoport és

R4 ielenlése 3-piridil- vagy 2-pirazinil-csoport;

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

15