188778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-naftoil-glicinszármazékok előállítására
35 188 778 36 vagy b) olyan (I) általános képlett vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, egy (III) általános képlett vegyületet - a képletben R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, hidrolizálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű amidoésztert, a képletben R1, R3, R4 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése rövids7énláncú alkilcsoport, a megfelelő amincsavvá hidrolizálunk és a kapott aminosavat foszfor-pentaszulfiddal kezeljük. (Elsőbbsége: 1981. 10. 15.) 2. Eljárás az (I) általános képletű N-naftoilglicin-származékok, mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-metil-csoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése a naftilgyűrű 4, 5- vagy 8-helyzetéhez kapcsolódó 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, ciano-, nitro- vagy trihalogén-metil-csoport, vagy R3 és R4 jelentése külön-külön a naftalingyűrű 3-7 helyzetének bármelyikéhez kapcsolódó 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, trihalogén-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkoxicsoport, halogénatommal vagy trihalogén-metil-csoporttal helyettesített fenil-metoxi-csoport, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű amidoésztert - a képletben R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - foszfor-pentaszulfiddal kezelünk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, egy (III) általános képlett vegyületet - a képletben R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, hidrolizálunk, vagy c) olyan (I) általános képlett vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű amidoésztert, a képletben R1, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, a megfelelő aminosawá hidrolizálunk és a kapott aminosavat foszfor-pentaszulfiddal kezeljük. (Elsőbbsége: 1981. 03. 02.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 2- propenilcsoport vagy fenil-metil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, a naftalingyűrű 6-helyzetéhez kapcsolódó 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, vagy a naftalingyűrű 4,- 5- vagy 8- helyzetéhez kapcsolódó 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, ciano-, nitro- vagy trifluor-metil-csoport, R4 és R5 jelentése egyaránt hidrogénatom, vagy R3 és R4 jelentése a naftalingyűrű különböző helyzetében lévő szubsztituenspár, amely mindkettő külön-külön lehet 3- helyzett halogénatom és 4-helyzetű 1-6 szénatomos alkoxi-csoport, 4- és 6-helyzetű 1-6 szénatomos alkoxicsoport, 5-helyzetó halogénatom és 6- helyzett 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, 5-helyzetű halogénatom és 6- helyzett 1-6 szénatomszámú alkoxicsoport, 5- és 7-helyzetű halogénatom, 5-helyzetű trifluor-metil és 6- helyzetű 1-6 szénatomszámú alkoxicsoport, 5 helyzetű (trifluor-metil)-tio- és 6-helyzetű 1-6 szénatomszámú alkoxi-csoport, 5-helyzetű halogénatom és 6-helyzetű 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-6 szénatomszámú alkoxicsoport, 5-helyzett halogénatom és 6- helyzett [3-(trifluor-metil)-fenil-metoxi]-csoport és 5-helyzetű halogénatom és 6-helyzetű 4-klór-fenil-metoxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom; vagy R3, R4 és R5 mindegyike a naftalingyűrű egyegy szubsztituense, mindegyik a naftalingyűrű más-más helyzetében, és mindegyik jelenthet 4-helyzetű 1-4 szénatomszámú alkil- és 5-helyzetű halogénatomot és 6-helyzett 1-6 szénatomszámú alkoxi-csoportot, vagy 4- és 6-helyzetű 1-6 szénatomszámú alkoxi és 5-trifluor-metil-csoportot, azlzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1981. 10. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szén19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65