188769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,20-dioxo-1,4-pregnadién - 17alfa-01-ok-17 aromás heterociklusos észtereinek előállítására
sen 21-szulfonátot, amelynek képletében X a-fluoraíom, Y 0-hidroxilcsoport, Z hidrogén- vagy lltioratom, W metilcsoport, előnyösen a-mc Élcsoport és V a furán- vagy tiofén-karbonsav acilcsoportja, a 21- helyzetben aikalifém-kloriddal vagy kvaterner ammónium-kloriddai klórozunk, j 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan VI általános képletíí 3,20- dioxo-1,4,ö(i I j-prcgnat' -i'.nre, amelynek képletében Z hidrogén- vagy fluoratom, W metilcsoport, előnyösen a-me Élcsoport, G klóratom, fluoratom vagy a -QV2-re meghatározott aciloxicsoport és V a furánvagy tiofén-karbonsav acilcsoportja, klórt, vagy 9aklóratomot és 1 ld-hidroxil-csoportot addicionálunk. 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan VII általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z hidrogén-vagy fluoratom, W metilcsoport, előnyösen a-metilcsoport, G klór-, fluoratom vagy az —QV2 jelentésére megadott aciloxicsoport, V2 a furán- vagy tiofén-karbonsav acilcsoportja, hidrogén-halogcniddcl rcagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárás azzal jellemezve, hogy egy a) vagy c) eljárással kapott olyan Vili általános képletíí vegyületet, amelynek képletében X hidrogénalom vagy alluoratom, Z hidrogénzagy fluoratom, W metilcsoport, előnyösen a-mctilcsoport, V a furán- vagy tiofén-karbonsav acilcsoportja és G a —QV2 jelentésére megadott aciloxicsoport, •edukálunk. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy egy olyan IV általános képletíí 1 levédett liidroxi)-17a-furoát (vagy -17a-tenoátj-21-acilátot, amelynek képletében X halogénatom, előnyösen fluoratom, Z hidrogén- vagy fluoratom, W metilcsoport, előnyösen a-mcti!csoport és - OV2 az I általános képletnél meghatározott, a 11-helyzetben hidrolizálunk. 9. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet — a képletben X, Y, Z, V, W és G az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt feldolgozzuk. 5 10 15 20 25
