188686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás húshozam növelésére a takarmány hasznosítását és/vagy a hús-zsír arány javítására fenil-etán származékokkal husállatoknál

A találmány tárgya eljárás húshozam növelésére, a takarmányhasznosítás és/vagy a hús-zsír arány javítására fenil-ctán származékokkal húsállatoknál.

A 3 536 712 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból már ismertté váltak helyettesített l-(amino-difenil)-2-amino-etán-származékok, valamint savaddiciós sóik. Ebben a leírásban eljárást ismertetnek ezeknek a vegyületeknek az előállítására, továbbá leírják, hogy a vegyületek melegvérűcknél alkalmasak a vérkeringés serkentésére, továbbá hörgőtágítókként, fájdalomcsillapítókként, nyugtátokként, lázcsillapítókként, gyulladásgátlóként és köhögésgátlóként hasznosíthatók. Ugyanakkor azonban kizárólag a fájdalomcsillapító hatásra ismertetnek példát. A 77-83619 sz. japán, a 2 804 625, 2 157 040 és 2 261 914 sz. német szövetségi köztársaságbeli, a 8715 sz. európai és a 7 303 612 sz. holland kozrebocsátási iratokból más rokonszerkezetű l-(anuno-dihalogén-feniI)-2 amino-etanol-származékok váltak ismertté. Ezekben a közrcbocsátási iratokban az említett vegyületek felhasználhatósági területére többek között a fájdalomcsillapító, hörgőtágító, gyulladásgátló, méhösszehúzó, (J-blokkoló, a harántcsíkolt izomzat esetén görcsoldó, perifériális értágítás útján kifejtett vérnyomáscsökkentő, a test-zsiradékot mobilizáló hatásokat, továbbá különböző allergiás tünetek kezelését és a szülészeti alkalmazást említik. Egyik közrcbocsátási iratban sem található azonban még csak utalás sem arra, hogy a bennük ismertetett vegyületek húsállatok, például így baromfiak, szarvasmarba vagy juh esetében a növekedés serkentésére, illetve a takarmányhasznosítás javítására lennének hasznosíthatók.

Felismertük, hogy valamely optikailag aktív (I), (la) vagy (Tb) általános képletű vegyülőtből — a képletben

X jelentése hidrogén- vagy halogénalom vagy cianocsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy ~NRBR9 vagy -NI 1COR ; általános képletű csoport,

Z jelentése hidrogén- vagy halogcnatom vagy hidrofil-, ciaiio-, trifluoi-metíl-.amino-karboníl-, 1 4 szénatomot tartalmazó alk.il-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, nit io-, Itidroxí-metil-, az alkilrészekben 1 -4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-metil- vagy (’OCR, általános képletű csoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot

tartalmazó alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó ulkil -, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó" alkenil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoil- vagy (II) általános képletű csoport.

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomot

tartalmazó alkib, 3 6 szénatomot tartalmazó eikloalkil-, meloxi-propil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkeiül-, fenil-, 2-hidroxl^etil-, o.a climetii-fenetil-, benzil-, 3-fenil-propil- vagy 3-(4- -metoxi-karbonil-feiiil j-propilcsoport, vagy Rj és U3 morfolino- vagy az alkilrészbcn 1-4 szénatomot tuitalmazó N'-alkil-piperazinocsoportot alkotnak'azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak,

R4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-, ORb vagy —SU, I általános képletű csoport,

Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot

tartalmazó alkil-, 14 szénatomot tartalmazó alkoxi-, (III), (IV) vagy -N(R,)2 általános képle tű csoport,

2

K6 jelentése 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkeníl- vagy (II), (IV) vagy (V) általános képletű csoport,

R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot

tartalmazó alkil- vagy fenilcsoport,

Rg jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot

tartalmazó alkil- vagy 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkcnilcsoport,

R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot

tartalmazó alkil-, 4-6 szénatomot tartalmazó

eikloalkil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkenil- vagy benzilcsoport, vagy

Rg és R9 együtt pirrolidinocsoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak;

R10 jelentése nitrocsoport vagy 1 vagy 2 klóratom

vagy 1 vagy 2 metil- vagy metoxiesoport, azzal a megkötéssel, hogy

(i) ha R3 jelentése fenil-, 2-hidroxi-etil-, a,a-dimetil-fenetil-, 3-6 szénatomot tartalmazó eikloalkil-, benzil-, metoxi-propil-, 3-fenil-propil- vagy 3-(4- -metoxi-karbonil-fenilj-propilcsoport, akkor R2 hidrogénatomot jelent,

(ii) ha R3 jelentése hidroxi-etilcsoport, R4 hidroxilcsoportot jelent cs (1) általános képletű vegyületet használunk,

(iii) ha R6 jelentése alkanoil- vagy (II) általános képletű csoport, akkor R2 és R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő, kivéve, ha R3 olyan, adott esetben helyettesített alkilcsoportot jelent, amely nitrogénatomhoz kapcsolódó tercier szénatomot tartalmaz,

(iv) lia Y hidrogénatomot jelent, akkor X és Z jelentése lialogénatom, R2 hidrogénatomot vagy 3—5 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoportot vagy (II) általános képletű csoportot jelent és R3 jelentése izopropil-, 2-butil- vagy terc-butilcsoport,

(v) ha Rs jelentése 1 4 szénatomot tartalmazó alkilvagy 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, akkor R9 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoportot jelent,

(vi) ha Z jelentése hidroxilcsoport, akkor X és Y hidrogénatomot jelentenek,

(vii) X, Y és Z közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő helyettesítő,

(viii) ha X jelentése cianocsoport, akkor Z cianocsoportot jelent,

(ix) ha Z jelentése hidroxi-metilcsoport, akkor R4 lúdroxilcsoportot jelent,

(x) ha Z jelentése halogénatonitól eltérő, akkor Y jelentése NR8R9 vagy NflCORj általános képiéül csoport,

(xi) ha Rj jelentése -N(R,)2 általános képletű csoportokkor R4 lúdroxilcsoportot jelent, és

(xii) ha X jelentése hidrogén- vagy halogénatom,-Y jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport ' vagy —NHCORj általános képletű csoport és Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy hidroxilcsoport, akkor R4 jelentése hidrogénatomtól, lúdroxilcsoporttól vagy i 6 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttól eltérő -vagy az optikailag aktív izomerek racétn keverékéből és/vagy nem mérgező, gyógyászatilag elfogadható savad- JÍciós sóikból hatásos mennyiségnek orális vagy parenteralis beadásakor húsállatok, így például csirke, pulyka,

686 2

! 88

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65