188618. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív enkefalin-analógok előállítására
1 188 618 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű, ahol R jelentése metil- vagy etilcsoport, A jelentése D-Ala vagy D-Ser(Me), 5 Rí jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó, primer alkilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, m jelentése 0 vagy 1, 10 és a Tyr és Phe csoportok L-konfigurációjúak, vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű tripeptid valamely peptidkémiában önmagában ismert módon védett származékáról a védőcsoportokat 15 lehasítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett savaddíciós sót szabad vegyületté, vagy egy keletkezett szabad vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyületek előállítására, ahol m jelentése 0 és R, 20 A, Rt és X az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű védett tripeptidből indulunk ki, ahol m a fenti, és R, A, R) és X az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános 25 képletű vegyületek előállítására, ahol m jelentése 1 és R, A, Rí és X az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános kcpletű védett tripeptidből indulunk ki, ahol m a fenti, és R, A, R! és X az 1. igénypontban megadott. 30 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hegy olyan (II) általános képletű védett tripeptidből indulunk ki, ahol R, A, R,, X és m jelentése az 1. igénypontban megadott, és 35 R0 jelentése valamely, az a-amino-csoport védésére alkalmas védőcsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, l ogy a védőcsoportok lehasítására egy savat használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-(N-metil)-tirozil- D - alanil - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil - ?mino)-etil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy' N“ - tercier - butoxi - karbonil - L - (N - metil) - tirozil - D - alanil - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil) - 2 - dimetil - : minő-etil]-amidot trifluor-ecetsawal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-(N-metil)-tirozil- D - alanil - glicin - <(N - etil - N - [ 1 - (41 - fluor - benzil) - 2-dimetil-amino]-eti]»-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy Na-tercier-butoxi-karbonil-L-(N-metiI)-tirozil-D- alanil - glicin - «N - etil - N - [ 1 - (4' - fluor - benzil) - 2 - limetil-amino]-etil»-amidot trifluor-ecetsawal reagálta‘unk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-(N-metiI)-tiroziID - (0 - metil) - szeril - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil - 2-dimetil-amino)-etil]-amid előállítására, azzal jellemezve, rogy N°-tercier-butoxi-karbonil-L-(N-metil)-tiroziI-D-(0- metil) - szeril - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil-amino)-etil]-amidot trifluor-ecetsawal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-(N-metil)-tirozil- D - alanil - glicin - [N - metil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil - amino)-etil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy N“ - tercier - butoxi - karbonil - L - (N - metil) - tirozil - D - alanil - glicin - [N - metil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil - amino)-etil]-amidot trifluor-ecetsawal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás L-(N-metil)-tirozil- D - alanil - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil - oxido-amino)-etil]-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy N“-tercier-butoxi-karbonil-L-(N-metil)-tirozil-D- alanil - glicin - [N - etil - N - (1 - benzil - 2 - dimetil - oxido-amino)-ctil] amidot trifluor-ecetsawal reagáltatunk. 3 db ábra 12
