188586. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-származékok előállítására
1 188 586 2 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű vegyületet - ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti — vagy az aminocsoporton képezett reakcióképes származékát III általános képletű vegyülettel - ahol R‘ jelentése a fenti — vagy a karboxilcsopor- 5 ton képzett reakcióképes származékával reagáltatjuk; vagy b) az Ib általános képletű vegyületek — ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti és Rt, karboxi-(l-6 szénatoinos)alkil-csoportot jelent — előállítására egy la általános kép- 10 letű vegyületről - ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti és Ra 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-6 szénatomos)alkil- vagy mono-, di- vagy trifenll-(l—6 szénatomos)a!koxi-karbonil-(l-6 szénatomos)-alkil-csoport - R^ szubsztituensének karboxil-védőcsoportját lehasítjuk; 15 vagy c) az Id általános képletű vegyület - ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti - előállítására egy Ic általános képletű vegyületről - ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti és Ra adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált mono- 20 vagy di- vagy trifenil-(l-6 szénatomosj-alkoxi-karbonilcsoport, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-íl-6 szénatomos)alkoxi-karbonil-, 1-6 szénatomos alkoxi-karboniloxi(1-6 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy (5-(l—6 szénatomos)-alkil-2-oxo-1,3-dioxo4-il]-(l-6 szénatomos)- 25 alkoxi-karbonil-csoport - R^ szubsztituensének karboxil-védőcsoporlját lehasítjuk; vagy d) az le általános képletű vegyület - ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti és R5 adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált mono- vagy di- vagy trifenil-(l-6 szén- 30 atomos)-alkoxi-karbonil-csoport, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-(I— 6 szénatomos)-alkoxi-karbonil-, 1-6 szénatomos alkoxi-karboniloxi-(l-6 szértatomos)-alkoxi-karbonil- vagy [5-(l—6 szénatomos)-alkil-2-oxo-l ,3-dioxo4- il]-(l-6 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport - vagy só- 35 jának előállítására egy Id általános képletű vegyületet- ahol R1, R3 és R4 jelentése a fenti - Rs fenti jelentésének megfelelő észterezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. augusztus 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan II, 111 és la általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R^, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége. 1981. augusztus 3.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan I, illetve la általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 karboxi-(l-6 szénatomos)-alkil- vagy (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport, R2 karboxilcsoport, R3 és R4 hidrogénatom, és Rb karboxi-(l-6 szénatomos)-alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II, III és la általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R2 és R3 a fenti és R^ (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l-6 szénatoinos)-alkil-csoport. (Elsőbbsége: 1981. augusztus 3.) 4. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan II, III, la és Ic általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal a feltétellel, hogy R3 1—6 szénatoinos alkilcsoport, ha R4 hidrogénatom, R2 karboxil-, adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált monovagy di- vagy trifenil-(l—6 szénatomos alkoxi)-karbonilvagy 1—6 szénatomos alkanoiloxi-(l—6 szénatomos alkoxi)-karboniI-csoport, és Rg adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált mono- vagy di- vagy trifenil-(I -6 szénatomos alkoxij-karbonil- vagy 1—6 szénatomos alkanoiloxi-(l-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport. (Elsőbbsége: 1981. október 16.) 6 db ábra
