188582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxiimino-indolo-[2,3-a]-kinolizin származékok előállítására
1 188 582 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az új II általános képletű racém cisz és/vagy transz, valamint a Ha és/vagy Ilb és/vagy IIc és/vagy Ild általános képletű optikailag aktív hidroxiimino-oktaliidro-indolo[2.3-a]kinolizin-származékok mely képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport és R2 jelentése etil-csoport - és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely V általános képletű rácéin vagy Va és/vagy Vb általános képletű optikailag aktív hexahidro-indolol2,3-a]kinolizíniuin-származékot - mely képletben R2 jelentése a fenti, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése savmaradék vagy 1 - 4 szénatomos alkanolát — a) a transz racém II vagy az optikailag aktív lia és/ vagy Ilb általános képletű vegyületek előállítására, valamilyen alkálifémhidriddel - a racém vegyületek esetén ismert módon redukáljuk, kívánt esetben a kapott IV általános képletű racém transz oktahidro-indolo[2.3-ajkinolizint - mely képletben R2 és R3 jelentése a fenti - D-borkősavval rezolváljuk és a kapott optikailag aktív tartarátból a megfelelő optikailag aktív bázist felszabadítjuk, majd a IVa és/vagy IVb általános képletű optikailag aktív, illetve IV általános képletű racém transz oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-származékokat - mely képletekben R2 és R3 jelentése a fenti — aromás szénhidrogén oldószerben tercier-butilnitrittel, majd egy alkálifémtercier-alkoholáttal és valamilyen R5 — OH általános képletű alkanollal — mely képletben Rs jelentése R3-mal megegyező vagy eltérő 1—4 szénatomos alkil-csoport — kezeljük, vagy bj a cisz racém II vagy az optikailag aktív IIc és/vagy Ild általános képletű vegyületek előállítására — a racém vegyület esetén ismert módon - katalitikus hidrogénezésnek vetjük alá, kívánt esetben a kapott IV általános képletű racém cisz oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint mely képletben R2 és R3 jelentése a fenti — D-borkősavval rezolváljuk és a kapott optikailag aktív tartarátból a megfelelő optikailag aktív bázist felszabadítjuk, majd a IVc és/vagy IVd általános képletű optikailag aktív, illetve IV általános képletű racém cisz oktahidro-indolo[2 3-a]kinolizin-származékokat — mely képletekben R2 és R3 jelentése a fenti aromás szénhidrogén oldószerben tercier-butilnitrittel, majd egy alkálifém-tercieralkoholáttal és valamilyen R5 —OH általános képletű alkanollal — mely képletben R5 jelentése R3-mal megegyező vagy eltérő 1—4 szénatomos alkil-csoport — kezeljük, és kívánt esetben az a) és b) eljárásokkal kapott racém cisz és/vagy transz II illetve az optikailag aktív Ila és/ vagy Ilb és/vagy IIc és/vagy Ild általános képletű vegyületeket savaddíciós sóképzésre alkalmas savval kezeljük. 2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított racém cisz vagy transz II vagy optikailag aktív Ila vagy Ilb vagy IIc vagy Ild általános képletű hidroxiimino - oktahidro - indolo[2,3 - ajkinolizin - származékot - mely képletekben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóikat a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 3 db ábra
