188559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új inter-m-fenilén-prosztaciklin-származékok előállítására

1 188 559 2 azzal jellemezve, hogy a kapott IV általános képletü PGF2c(-származékot — ahol R1, R^, R3, R4, Y és Z je­lentése az 1 .igénypontban megadott — elektrofil reagens­ként elemi halogénnel reagáltatjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy elemi halogénként elemi jódot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárása vagy az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott V általános képletű 5-szubsz­­tituált-PGIi-származékot - ahol R1, R2, R3, R4, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, E pedig halogén­atomot jelent — szerves bázissal reagáltatva vetjük alá az eliminációs reakciónak. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként 1,5-di­­azabiciklo[4,3,0]non-5-ént alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja Y helyén —C=C— csoportot tartalmazó I általános képletű vegyiiletek — ahol R1, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, X pedig oxigénatomot je­lent — előállítására, azzal jellemezve, hogy Y helyén -CH=CW- általános képletű csoportot tartalmazó II általános képletű laktolokból - ahol R2, R3, R4 , Z és VV jelentése az 1. igénypontban megadott — indulunk ki, és a -CH=CW— általános képletű csoport dehidrohalo­­génezését a kapott IV általános képletű csoport dehidro­halogérezését a kapott IV általános képletű PGF2a-szár­­mazékokon - ahol R1, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1, igénypontban megadott, Y pedig egy -CH=CW- általános képletű csoportot jelent — hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganato­sítási módja Y helyén — C=C— csoportot tartalmazó l általános kcpletű vcgyületek — ahol R1, R2 , R3 , R4 , Z és Y jelentése az 1 . igénypontban megadott — előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy Y helyén — CH=CW— általá­nos képletü csoportot — ahol W jelentése az 1. igény­pontban megadott - tartalmazó II vagy III általános képlet ű vegyületekbó'l - ahol R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — indulunk ki, és a kapott, és Y helyén — CH-CW— átalános képletű csoportot tar­talmazó I általános képletü vegyiileteket - ahol R1 ,R2, R3, R 4, Z és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — dehidvohalogénezzük. 11. Eljárás antiaggregációs hatású gyógyászati készít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1—10. igénypontok bármelyike szerint kapott I általános képletű inter-m-fcnilén-PGIí-származék — ahol R1, R2, R3, R4, Z, X és Y jelentése az l. igénypontban meg­adott - gyógyászatiig hatásos mennyiségét az ilyen ké­szítmények előállításánál szokásosan alkalmazott formu­­lűzási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készít­ménnyé készítjük ki. 5 10 15 20 25 2 db ábra

Next

/
Oldalképek
Tartalom