188559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új inter-m-fenilén-prosztaciklin-származékok előállítására

SZABADALMI

<11;

188 559

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 81.12.01.

B

(21)(3600/81)

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4

C 07 D 307/935 C 07 C 177/00

A közzététel napja: (41) (42) 84.02. 28. Megjelent: (45) 87.10. 30.

^^Találmán^^ ^ Szabadalmi Tár. ' ^ JJ/I-AJDONA.

Feltalálóik): (72)

dl. Székely István, oki. vegyész, 22 %, Dunakeszi, Dolgosné Kékesi Krisztina, ok!, vegyész, 9 %, Debrecen, Botár Sándor, oki. vegyészmérnök, 13 %, Budapest, és társaik, Lovász Pátné dr. oki. vegyészmérnök, 11 %, dr. Kovács Gábor, oki. vegyészmérnök, 5 %, dr. Virág Sándor, orvos, 7,5 %, dr. Szűcs Tamás, oki. vegyészmérnök, 7,5 %, dr. Rákóczi István, orvos, 5 %, dr. Tihanyi Károiy, biokémikus. 2 %, dr. Körmöczi Péter, állatorvos, 2 %, dr. Hadházy Pál, orvos, 3 %, dr. Stadler István, biokémikus, 5 %. dr.Blaskó György, orvos, 5 %, Kó'szegi Béla, old. vegyész, 3 %, Budapest

Szabadalmas: (73)

Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

ELJÁRÁS ÚJ INTER-M-FENILÉN-PROSZTAOKLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya, eljárás az I általános képletű, új inter-m-fenílén-PGIí -származékok előállítására oly módon,hogy .

a) X helyén oxigénatomot tartalmazó I általános képletű vegyiiletek előállítására egy II általános képletű laktolt egy IX általános képletű foszforánnal reagálhatunk,

a kapott IV általános képletű PGF2oí-származékot kívánt esetben az Y helyén álló transz —CH=CW- csoport dehidrohalogénezése után egy E—L általános képletű elektrofil reagenssel reagáltaljuk,

a kapott V általános képletű 5-szubsztituált-PGlj-származékot kívánt esetben az Y helyén álló transz —CH=CW— csoport dehidrohalogénezése után E halogénatom jelentése eseten bázissal, illetve E fenils/eleni!csoport jelentése esetén peroxi-vegyülette! kezeljük, vagy

b) X helyén — CH2 — csoportot tartalmazó 1 általános képletű vegyületek előállítására egy III általános képletű ketont egy IX általános képletű foszforánnal reagáltatunk,

majd kívánt esetben a bármely eljárással kapott í általános képletű vegyületeket dehidrohalogénezésscl, eiszappanosítással, védőcsoport lehaskással, sóképzéssel, észterezéssel valamely más, ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk.