188459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acil-amido- 3-cefém-4-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 188 450 2 no)-etil-, 2-(4-etil-2,3,-dioxo-l-piperazino-karboniI-amino)-etil-csoport és R6 2-amino-4-tiazolil-csoportot jelent — és azok sztereoizomerjeinek és gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982.04. 27.). 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-(l-metil-lH-tetrazoI-5-iI-tiometil)-70-[(2R)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(3-formil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 11.09.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-(l-metil-l H-tetrazol-5-il-tiometil)-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-metánszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982.11.09. ) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-(karbamoil-piridinio-metil)-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-metánszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 11.09. ) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-acetoxi-metil-7/3- -[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2^(2-formil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982.11.09. ) 1: A 2. igénypontszerintieljárás3-(l-metil-lH-tetrazo]-5-il-tiometil)-7ß-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-ciano-metánszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 11. 09.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-karbamoiloxi-metil-7ß[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-formil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1982. 11.09.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-7j3-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-metánszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. 11. 09.) 10. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-7j3-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(4-nitro-benzolszulfonil-amino)-etánszuIfonil-amino)-acetamido]-3- -cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 11. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metánszulfonil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 12. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-7j3-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-akriloil-amino-etánszulfoniI-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.04. 26.) 13. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-70-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-iI)-2-(2-(4-amino-ben- 7olszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3- -cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 14. A 3. igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-7/3-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 15. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-acetoxi-metil-70-[(2S)-2-(2-(2-amino-tiazol-4-il-acetamido)-etánszulfonil-amino)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 16. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-:-netil-7j3-[(2S)-2-(2-(2-amino-tiazol-4-il-acetamido)-etánszulfonil-amino)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 17. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-karbamoiloxi-metil-7/3-[(2S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-etánszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 18. A3, igénypont szerinti eljárás, 3-(2,5-dihidro-6- -hidroxi-2-metil-5-oxo-aszim-triazin-3-il-tiometil)-7/J-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-metánszulfonil-amino-ncetamido]-3-cefém-4-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 26.) 19. Eljárás az (I) általános képletű 7/3-acid-amido-3- -cefém-4-karbonsav-származékokat hatóanyagként tartalmazó antibiotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—18. igénypontok bármelyike szerint előállított (1) általános képletű vegyülvtet — a képletben R!—R6 és m az 1. igénypontban megadott jelentésű —, ennek sztereoizomerjeit, a szteroizomerek keverékeit, a vegyület hidrátját vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját a gyógyszerek előállításánál szokásos hordozó, konzerváló, stabilizáló,, nedvesítő, 'emulgeáló, oldásközvetítő-anyagokkal, az ozmózis nyomás szabályozására szolgáló sókkal és/vagy pufferokkal, tabletták, pirulák, kapszulák, kúpok, emulziók, szuszpenziók vagy főképpen injektálható készítmények vagy infuzióoldatok alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1982. 04. 27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2 db ábra
