188459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acil-amido- 3-cefém-4-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 188 459 2-tiazol-4-il)-2-ciano-metánszulfoniI-amino-acetamido]-3- -cefém-4-karboxilát. ÍR spektrum: többek között 2260, 1771 (nujol); UVspektrum: 250 nm (9800, H20). 3-Metil-7/3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-akriloiI~ -amino-etánszulfoni]-amino)-acetamido]-3-cefem-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1770 (nujol): UV spektrum: 250 nm (14 800, H20). 3-Metoxi-7/3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-akriloil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1769 (nujol): UV spektrum: 251 nm (14 900, H20). 3-Klór-7/3-[(2R,S)-2-(2-amíno-tiazol-4-iI)-2-(2-akriloil-amino-etánszuIfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1771 (nujol): UV spektrum: 252 nm (13 800, H20). 3-Acetoxi-metil-7/3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -akriloil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1770(nujol); UV spektrum: 251 nm(13 300, H20). 3-(2-Metil-5,6-dioxo-l,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3- -il)-tiometil(-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-akriIoil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 240 nm (17 800), 271 nm(22400, H20). 3-Piridinio-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -akriloil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14000,H20). 3-(4-Karbamoi]-piridinio-metil)-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-akriloil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karboxiIát. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 249 nm (16 200,H20). 3-( 1 -Metil-1 H-tetrazol-5-iI-tiometil)-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciklopropil-karbonil-amino-etánszuI- fonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 255 nm (14 200, II2 O). 3-(2-¥etil-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-iltiometil)-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciklopropil-karbonil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770; UV spektrum: 241 nm(18 000), 271nm(22 000, H20). 3-Karbamoiloxi-metil-7ß-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciklopropil-karbonil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamidoj-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 2769 (nujol); UV spektrum: 251 nm (15 200, H20). 3-Metil-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum : 251 nm (14 200, H2 0). 3-Metoxi-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 252 nm (14 100,H20). 3-Klór-7/Í-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1771 (nujol); UV spektrum: 252 nm(15 100, H20). 3-Acetoxi-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 253 nm (14 800,H20). 3-( 1 -Metil-lH-tet razol-5-il-tiometil)-7/3-[(2R ,S)-2-(2-amino-tiazol -4-iI)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-ami-no)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 253 nm (14400, H20). 3-(2-Metil-5,6-dioxo-l ,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-il-tiometiI)-7|3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-iI)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770(nujol); UV spektrum: 241 nm ( 19000), 272 nm (21 000, H20). 3-Karbamoi!oxi-metil-7/?-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-i])-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetami Jo]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum : 251 nm (11 000, H2 O). 3-Piridinio-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4;il)-2-(2- ciano-acetil-amino-etánszulfoniI-amino)-acetaptido]-3- cefém-4-kárboxilát. IR spektrum: többek között 1776 (nujol); UV spektrum: 250 nm (12 100, H20). 3-(4-Karbamoil-piridinio-metil)-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-ciano-acetil-amino-etánszulfonil-amino)acetamido]-3-cefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1771 (nujol); UV spektrum: 253 nm (16100, h2°). 3-Metil-7|3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metoxiacetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 200, H20). 3-Metoxi-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 250 nm (14300, H20). 3-K]ór-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazoI-4-il)-2-(2-metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1771 (nujol); UV spektrum : 251 nm (13 900, H2 0). 3-Acetoxi-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -inetoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido)-3- -:efém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 800, H20). 5-(2-Metil-5,6-dioxo-l,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-il-;iometil)-7/3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1771 (nujol); UV spektrum: 240 nm (17700), 270nm(20900, H20). 3-Piridinio-metil-7/?-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3- -oefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 251 nm(14 800, H20). 3-(4-Karbamoil-piridinio-metil)-7(3[(2R,S)-2-(2-amino-íiazol-4-il)-2-(2-metoxi-acetil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido)-3-cefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1771 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 800, H20). 3-(2-Metil-5,6-dioxo-l,2,5,6-tetrahidro-aszim-tnazin-3-il-tiometil)-7|3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-propiolil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 2120, 1760 (nujol); I V spektrum: 241 nm(17300),271 nm(22400, H20). 3-Karbamoiloxi-metil-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazoI-4-il)-2-(2-propioloil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-?-cefém-4-karbonsav. ÍR spektrum: többek között 2120, 1764 (nujol); UV spektrum: 249 nm (9900, H20) 3¥etil-7j3[(2R,S)-2-(2-ainino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-aminn-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 219 nm (11 100, H2 0). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 59
