188427. lajstromszámú szabadalom • Herbicid készítmény és eljárás a hatóanyagként alkalmazott metiltetrahidro- 2-pirimidinon-származékok előállítására
1 188 427 2 N-[3-klór- (vagy -bróm-) -1-metil- (vagy -3-metil-)-propil]-anilin, N-[3-klór- (vagy -bróm-) -1-metil- (vagy -3-metil-) -propil]-3-klór- (vagy -/trifluor-metil/-)-anilin, N-[3-klór- (vagy -bróm-) -2-metil-propil]-3,5-xilidin és N-[3-klór- (vagy -bróm-) -1-metil- (vagy -3-metil-) -propil]-3,5-diklór-anilin. A kiindulási anyagként alkalmazott (V) általános képletű izocianát-származékok közül az alábbiakat említjük meg: fenil-izocianát, 3-fluor- (vagy -klór- vagy -bróm-)-fenil-izocianát, 3-metoxi- (vagy -/metil-tio/-)-fenil-izocianát, 3-nitro-fenil-izocianát, 3-fenoxi-fenil-izocianát, 3-(trifluor-metil)-fenil-izocianát, 3.4- diklór-fenil-izocianát, 3.5- diklór-fenil-izocianát, 3.5- xilil-izocianát, a-naftil-izocianát, 3.5- dimetoxi-fenil-izocianát, 2.4.5- triklór-fenil-izocianát, 2-klór-fenil-izocianát, 2-tolil-izocianát, 2- metoxi-fenil-izocianát és 3- tolil-izocianát. A (III) általános képletű vegyületek előállítását konkrét kiindulási anyagok esetében a D reakcióvázlattal illusztrálhatjuk. A (II) általános képletű vegyületek előállítását előnyösen valamely oldószerben, vagy hígítószerben végezzük, erre a célra, bármely közömbös oldószer vagy hígítószer alkalmazható, amelyet az (I) általános képletű vegyületek előállításánál a fentiekben felsoroltunk. A reakció hőmérsékletét széles tartományban változtathatjuk; általában -20 és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten, előnyösen 0 és 100 'C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A (II) általános képletű vegyületek előállítását előnyösen légköri nyomás alatt végezzük, noha a művelet annál kisebb vagy nagyobb nyomáson is elvégezhető. A találmány szerinti (I) általános képletű tetrahidro-pirimidin-származékok magas hozammal és tisztasággal állíthatók elő. A (IV) és (V) általános képletű vegyületekből előállított (II) általános képletű közbenső termékeket e vegyületek elkülönítése nélkül reagáltathatjuk tovább (I) általános képletű vegyületté. Az (I) általános képletű vegyületek előállítását F reakcióvázlattal szemléltethetjük. A reakcióvázlatban Ar, R1, R2, R3 és X jelentése a fenti. Konkrét kiindulási anyagok alkalmazásával a reakció lefutását az F reakcióvázlattal mutatjuk be. A találmány szerinti eljáráshoz ez esetben is oldószerként közömbös hígítószert használhatunk, (a fenti felsorolás szerint); az eljárás jó eredménnyel megy végbe, ha a katalizátorként tetrabutil-ammónium-kloridot használunk. Ezen előnyös megoldásnál alkalmazott hőmérsékletre és nyomásra a fentiekben megadottak vonatkoznak. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek a melegvérű állatokkal szemben csekély toxicitást és a fentiekben említett kiváló szelektív herbicid hatást mutatják, ezért kiválóan alkalmasak a gyomnövények leküzdésére. Különösen kedvező szelektivitást mutatnak az (I) általános képletű vegyületek a haszonnövényekben növekvő gyomnövényekkel; szemben e vegyületeket tartalmazó készítményeket a gyapot és rizs megjelenése előtt vagy ezek megjelenése után hordhatjuk fel. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények a kultúrnövényeket megkímélik, egyidejűleg kiváló herbicid hatással és széles herbicid spektrummal rendelkeznek. Gyomnövények alatt, minden olyan növényt értünk, amelyek olyan helyen növekednek, ahol azok nem kívánatosak. A találmány szerinti készítmények az alábbi gyomnövényekkel szemben használhatók eredményesen: Kétszikű gyomnövények: Sínapis, Lepidium, Gallium, Stellaria, Matricaria, Anthemis, Galinsoga, Chenopodium, Urtica, Senecio, Amaranthus, Portulaca, Xanthium, Convolvulus, Ipomoea, Polygonum, Sesbania, Ambrosia, Cirsium, Carduus, Sonchus, Rorippa, Rotala, Lindernia, Lamium, Veronica, Abutilon, Emex, Datura, Viola, Geleopsis, Papaver, Centaurea és Solanum; és Egyszikű gyomnövények: Echinochloa, Setaria, Panicum, Digitaria, Phleum, Poa, Festuca, Eleusine, Brachiaria, Lolium, Bromus, Avena, Cyperus, Sorghum, Agropyron, Cynodon, Monocharia, Fimbristylis, Sagittaria, Eleocharis, Scirpus, Paspalum, Ischaeumum, Spenoclea, Dactyloctenium, Agrostis, Alopecurus és Apera. A találmány szerinti készítményeket az alábbi kultúrnövényekben alkalmazhatjuk szelektív herbicid szerként: Kétszikű gyomnövények: Gossypium, Glycine, Beta, Daucus, Phaseolus, Pisum, Solanum, Linum, Ipomoea, Vicia, Nicotiana, Lycopersicon, Arachis, Brassica, Lactuca, Cucumis és Cucurbita; és Egyszikű kultúrnövények: Oryza, Zea, Triticum Hordeum, Avena, Secale, Sorghum, Panicum, Saccharum, Ananas, Asparagus és Allium. A találmány szerinti készítmények alkalmazását azonban nem korlátozhatjuk fenti növényekre, számos más növény esetében is eredményesen alkalmazhatók. A hatóanyag koncentrációjától függően teljes gyomirtást végezhetünk, így például ipari létesítményeken, vasútvonalak mentén, tereken, amelyeken fák nem növekednek. Alkalmazhatjuk a találmány szerinti készítményeket évelő kultúrnövényekben a gyomnövények elpusztítására, erdészetben, dísznövények között, gyümölcsösben, szőlő-ültetvényekben, ciprus-, dió-, banán-, kávé-, tea-, gumi-, olajpálma-, kakaó, komló-ültetvényekben, továbbá egyéb kultúrnövényekben. A találmány szerinti készítményeket igen jó eredménnyel alkalmazhatjuk szelektív gyomirtásra. Példaként említjük meg a rizsföldekben növekvő gyomnövényeket, ahol az alább felsorolt gyomokat irthatjuk ki eredményesen: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
