188323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav rezolválására
1 188 323 2 így tehát az említett sók hasznosíthatók olyan gyulladásos tünetek kezelésére és megszüntetésére, mint például az izom-csontrendszer, a csontkapcsolatok és más szövetek gyulladásos állapotai, így többek között a reuma, ízületi gyulladás, csonttörés, rázkódás, zúzott sebek, baleset utáni állapotok és a köszvény. Azokban az esetekben, amikor e megbetegedésekkel kapcsolatosan fájdalom és láz is jelentkezik, akkor az említett sók a gyulladásos tüneteken túlmenően ezeknek a tüneteknek a kezelésére is alkalmasak. Az említett sóknak egy szokásos gyógyászati készítmény formájában történő beadását a gyulladás, fájdalom vagy láz kezelésére szokásosan alkalmazott beadási módok valamelyikével végrehajthatjuk. így tehát a beadás történhet például orálisan, parenterálisan (azaz például injektálással) vagy helyileg szilárd, féligszilárd vagy folyékony gyógyászati készítmények, például tabletták, kúpok, pilulák, kapszulák, porok, folyékony oldatok, szuszpenziók, krémek, borogatóvizek vagy kenőcsök formájában, illetve előnyösen olyan, egységnyi dózisokat ■artalmazó egységek formájában, amelyek pontos dózisok egyszerű beadását teszik lehetővé. Az iíyen gyógyászati készítmények a D-2-(6-metoxi-2-naftil)-propionsav N-R-D-gliikaminsója és szokásos gyógyászati hordozóvagy hígítóanyag mellett egyéb gyógyhatású anyagokat és segédanyagokat tartalmazhatnak. Az előnyös beadási mód az orális, olyan napi dóziseiosztást választva, amely a betegség mértéke szerint állítható be. Általában testsúly kilogrammonként az említett sókból naponta 2—20 mg nagyságú mennyiséget használunk. Orális beadásra alkalmas gyógyászati készítmények előállításához olyan szokásos gyógyszergyártási Hordozóanyagokat használhatunk, mint például a gyógyszergyártási minőségű mamiit, laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, nátrjum-szacharinát, talkum, cellulóz, glükóz, szacharóz vagy a magnézium-karbonát. Az ilyen készítmények egyébként például oldatokként, szuszpenziőkként, tablettákként, pilulákként, kapszulákként, porokként vagy nyújtott hatású készítményekként lehetnek elkészítve. Hordozóanyagként például polialkilén-glikolokat, így például polipropilén-glikoft használva előállíthatok kúpok. A folyékony halmazállapotú gyógyászati készítmények előállíthatok például az említett sók valamelyikének és adott esetben gyógyszergyártási segédanyag(ok)nak hordozóban, például vízben, fiziológiás konyhasóoldatban, vizes dcxtránoldatban, glicerinben vagy etanolhan való oldása, diszpergálása stb. útján, egy megfelelő oldatot vagy szuszpenziót képezve. Kívánt esetben a beadandó gyógyászati készítmény kisebb mennyiségekben olyan nem mérgező gyógyszergyártási segédanyagokat tartalmazhat, mint például a nedvesítő- vagy emulgeálószerek, vagy a pH-pufferek, így például a nátrium-acetát, •aorbitán-monolaurát vagy a trietanol-amin-oleát. A/ előzőekben ismertetett gyógyászati készítmények előállítására igen sok szakirodalmi publikáció ismertet módszereket, példaképpen a Remington’s Pharmaceutical Sciences c. könyv 14. kiadását [a Mack Publishing Company (Easton, Pennsylvania szövetségi állam) amerikai kiadó gondozásában jelent meg 1970-benj említjük meg. A beadandó gy ógyászati készítmény természetesen minden körülmények között tartalmazni fog a konkrét esetben kezelendő betegségtől függően megválasztott hatóanyagmennyiséget. Az előzőekben említett sók a méh simaizomzatára is nyugtató vagy elernyesztő hatásúak és így felhasználhatók terhes emlősöknél a terhesség fenntartására, az anya és/vagy a magzat hasznára, egészen a terhesség végéig, vagyis addig az időpontig, amíg gyógyászati szempontból vagy még előnyösebben az anya és/vagy a magzat szempontjából a világrajövetel a kívánatos. Szakember számára ugyanakkor érthető, hogy bizonyos esetekben — például akkor, amikor a szülés beindult (vagyis amikor az anya méhe összehúzódásokat végez, különösen a normális terhességi időszak végén) — az előzőekben említett sók beadása nem képes a terhességi állapotot bizonytalan időn át fenntartani. Dyen esetekben sokkal nagyobb a valószínűsége annak, hogy a terhességi időszakasz kissé megnyúlik, ami előnyös lehet az anya és/vagy a magzat számára. Az előzőekben említett sók felhasználhatók továbbá a szülés kezdetének, illetve magának a szülésnek a késleltetésére. A leírásban a „szülés kezdetének késleltetése” kifejezés alatt, azt értjük, hogy valamelyik fentemlített só a méh izomzatának összehúzódását megelőző bármely időpontban történt beadásának a hatására a szülés eltolódik. Így tehát ezzel a kifejezéssel akarunk utiani a korai terhesség szakaszában bekövetkező abortusz (azaz a magzat életképessé válását megelőző szülés) meggátlására, valamint a koraszülés megelőzésére, amely a már életképes magzat idő előtti megszületését jelenti. Mindkét esetben az előzőekben említett sókat mint profilaktikumokat adagoljuk úgy, hogy az ilyen beadás a szülés megindulását kívánja meggátolni. Az ilyen jellegű kezelés különösen hasznos olyan nők esetén, akiknél előzetesen már spontán abortusz, elvetélés vagy koraszülés fordult elő. Ugyanakkor az ilyen kezelés akkor is hasznos lehet, ha klinikai jelzések utalnak arra, hogy a terhesség megszakadhat az anya és/vagy a magzat számára kedvező időpontot megelőzően. A leírásban a „szülés késleltetése” kifejezés alatt azt értjük, hogy a szülésben késés jelentkezik az előzőekben említett sók valamelyikének a méhizomzat összehúzódásának beindulását követő beadásakor. A beteg állapota, ideértve a terhességi időszakon belüli azt a pillanatot, miikor az összehúzódások megkezdődtek, továbbá az összehúzódások mértékét és az összehúzódások elkezdőlése óta eltelt időt, befolyásolni fogják az elérhető hatást. Így például a hatás az lehet, hogy az összehúzódások intenzitása és/vagy időtartama csökken (a szülés iktuális időpontja eltolódik), vagy akár az összehúzódások megszűnnek. Mindkét esetben az eredmény a terhesig! időszak megnyúlása, bár — a fentiekben ismertetett körülményektől függően — ez az eredmény csekély vagy megfelelő körülmények között - jelentős lehet. A késelés eredményeképpen megelőzhető a spontán abortusz, a szülés könnyebben és/vagy az anya számára kevésbé ájdalmasan vezethető le vagy alkalmasabb időpontban és/vagy helyen mehet végbe. Állatok esetén ez a kezelés felhasználható az ellés szinkronizálására terhes állatok egy csoportjánál úgy, hogy az nagyjából azonos időpontban és/vagy helyen menjen végbe, a levezetés egyszerűsítése céljából. Mindegyik esetben a beadás mikéntjének összhangban kell lennie az orvosi vagy állatorvosi gyakorlat által legjobbnak és/vagy elfogadottnak tartott módszerrel abból a célból, hogy az anya és a magzat számára a kezeléssel járó előnyök maximálisan kihasználhatók legyenek. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
