188286. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3,4-trinor-M-inter-fenilidén-PGI-1-származékok előállítására
1 188 2% 2 R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport, alkálifém-kation, primer, szekunder, tercier vagy kvaterner ammonium kation; X jelentése klór-a, bróm- vagy jódatom vagy 5 fenilszelenil-csoport -2,3,4-trinor-m-inter-fenilidén-PGI ] származékok előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű - mely képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fentiekkel egyező - 2,3,4-trinor-m-fenili- 10 dén-PGF2a-származékot egy XL általános képletű- ahol X jelentése a fent megadott, L jelentése klór-, bróm-, jód-atom, acetil- vagy N-szukcinil csoport- elektrofil reagenssel vízben, vízzel nem elegyedő szerves oldószerben vagy vizet és szerves oldószert 15 tartalmazó kétfázisú rendszerben vagy aprotikus oldószerben adott esetben gyengén bázikus savkötő jelenlétében ciklizációs reakcióba visszük és a kapott (I) általános képletű vegyületről adott esetben egy vagy több védőcsoportot lehasítunk vagy 20 R, és R2 jelentésének megfelelő védőcsoportokat viszünk be vagy adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R4 jelentése a fenti, R5 jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoport - hidrolizáljuk olyan (I) általános képletű vegyületekké, ahol R'. R2, R3 és R4 jelentése a fenti, R5 jelentése pedig hidrogénatom, vagy kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek sóit képezzük vagy azokat sóikból felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizációs reakciót -78 °C és +30 °C között valósítjuk meg. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként diklóretánt metilén-kloridot, kloroformot, tetrahidrofuránt vagy piridint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy elektrofil reagensként brómot, jódot, bróm-káliumbromid komplexet, N-bróm-szukcinimidet, N-jód-szukcinimidet, N- klór-szukcinimidet, fenil-szelenil-kloridot vagy fenilszelenil-bromidot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy savkötőként alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátot, -hidrogen-karbonátot vagy szerves amint alkalmazunk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Tatalmámi Hivatal A kiadásért felel: Hímer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877359/09) 883)780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dubas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
