188274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirido[1,2-a]pirimidonok kondenzált cikloalifás származékainak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 188 274. 2 szénatomos)-alkilamino-csoporttal helyettesített alkilcsoport, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos karboxicsoport, azzal a megszorítással, hogy egyidejűleg csak az egyik jelentése lehet hidrogénatomtól eltérő, vagy A jelentése vegyértékkötés, vagy ha R2 jelentése —COORg csoport, amelyben R8 jelentése a fent meghatározott, A jelenthet —CH2— csoportot is, R jelentése B általános képletűcsoport, amelyben , _ . B-5> és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, vagy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, vagy R5, R« és R7 közül két szomszédos csoport együttesen metiléndioxi-csoportot képez - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése vegyértékkötés, egy II általános képletű vegyületet - e képletben n, Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fenti -vagy egy sóját egy III általános képletű aldehiddel reagáltatunk - e képletben R jelentése a fenti -, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R! jelentése —COOR8 csoport, ahol R8 jelentése fenti és A jelentése —CH2— csoport, egy IV általános képletű vegyületben - e képletben n, R, R2, R3, R4 és R8 jelentése a fenti - vagy egy sójában ciklopropán-gyűrűt alakítunk ki, előnyösen oly módon, hogy a IV képletű vegyületet dimetil-szulfoxonium-metiliddel reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely I képletű vegyületet, melynél Rs, R6 és R7 közül egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, dezéterezéssel olyan I képletű vegyületté alakítunk, ahol Rs, R6 és R7 közül egy vagy több hidroxilcsoportot jelent; és/ vagy kívánt esetben valamely I képletű vegyületet, melynél Rj észterezett karboxicsoportot jelent, olyan I képletű vegyületté hidrolizálunk, ahol Rj jelentése karboxicsoport; és/vagy kívánt esetben valamely I képletű vegyületet, melynél Rt jelentése karboxicsoport, olyan I képletű vegyületté amidálunk, ahol R2 jelentése karboxamidcsoport; és/ vagy kívánt esetben valamely I képletű vegyületet, melynél Rt karboxamidcsoportot jelent, olyan I képletű vegyületté dehidratálunk, ahol R2 jelentése cianocsoport; és/vagy kívánt esetben valamely I képletű vegyületet, melynél R7 karboxicsoportot jelent, észterezéssel olyan I képletű vegyületté alakítunk, ahol R, jelentése észterezett karboxicsoport; és/vagy kívánt esetben a kapott I képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. 04. 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, ahol n értéke 1, ha R jelentése tienil- vagy piridilcsoport, és n értéke 2, ha R jelentése tienilcsoport, piridilcsoport vagy B általános képletű csoport, melyben R5, R6 és R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy di(l—4 szénatomos alkil)amino-csoport, vagy R5, Re és R7 közül két szomszédos csoport együttesen metilén-dioxi-csoportot képez, és Rt, R2, R3, R4 és A jelentése az l. igénypontban megadott, azzal jeltemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. 04. 06.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű hatóanyagot, melynek képletében R, Ru R2, R3, R4, A és n jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal és/vagy hígítóval összekeverjük és gyógyászati készítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbség: 1983. 04. 27.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű hatóanyagot, melynek képletében R, R2, R2, R3, R4, A és n jelentése a 2. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal és/vagy hígítóval összekeverjük és gyógyászati készítménynyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 29.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 2 oldal rajz
