188250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus oxim-éterek előállítására
1 188 250 2 léncsoport és R! és R2 jelentése küiön-külön izopropilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt N-fenil-piperazino-csoportot képeznek; vagy A2) R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport és R1 és R2 jelentése külön-külön izopropilcsoport; vagy A3) R jelentése fenilcsoport, A jelentése —CH2—CH(CH3)—csoport és R1 és R2 jelentése külön-külön metilcsoport; vagy A4) R jelentése 4-klór-fenil-csoport, A jelentése trimetiléncsoport és R' és R2 jelentése külön-külön izopropilcsoport; vagy Aj) R jelentése 4-klór-fenil-csoport, A jelenese etiléncsoport és R1 és R2 jelentése külön-külön meti(csoport; vagy B) ha n jelentése 5, úgy B, ) R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport és R1 és R2 azonos és jelentésük metil- vagy izopropilcsoport; vagy B2) R jelentése fenilcsoport, A jelentése —CH2—CH(CHj)-csoport és R 1 és R2 jelentése metilcsoport; vagy B3) R jelentése 3-klór-fenil-csoport, A jelentése trimetilén csoport és R’ és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt N-benzil-piperazino-csoportot képeznek; vagy C) ha n jelentése 6, úgy C, ) R jelentése fenilcsoport, A jelentése trimetiléncsoport és R1 és R2 jelentése külön-külön metilcsoport; vagy C2) R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport és R1 és R2 jelentése külön-külön izopropilcsoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben n jelentése 5, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport és R1 és R2 jelentése külön-külön izopropilcsoport, úgy az (I) általános képletü vegyület Z,E-konfigurációjú és a többi esetben E,E-konfigurációjú) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet egy (III) általános képletü vegyülettel vagy savaddíciós sójával reagáltatunk (mely képletekben R, n, A, R1 és R2 jelentése a fent megadott; X jelentése oxigénvagy kénatom és Y jelentése H2N—O-képletű amino-oxi-csoport, vagy X jelentése =N—OH képletü hidroxi-imino-csoport és Y jelentése halogénatom); vagy b) valamely (II) általános képletü vegyületet egy (IV) általános képletü halogén-száramzékkal reagáltatunk, majd a kapott (V) általános képletü vegyületet egy (VI) általános képletü aminnal vagy savaddíciós sójával hozzuk reakcióba (mely képletekben R, n, R1, R2, A, X és Y jelentése a fent megadott és Hal' jelentése halogénatom); majd kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy az X helyén oxigénatomot tartalmazó (II) általános képletü vegyület és Y helyén H2N—O képletü amino-oxi-csoportot tartalmazó (III) általános képletü vegyület reakcióját bázikus kondenzálószer jelenlétében végezzük el. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként piridint alkalmazunk. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert oldószerben végezzük el. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert oldószerként alifás alkoholokat, előnyösen etanolt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy az X helyén =N—OH képletü hidroxi-iminocsoportot tartalmazó (II) általános képletü vegyület és az Y helyén halogénatomot tartalmazó (III) általános képletü vegyület reakcióját bázikus kondenzálószer jelenlétében végezzük el. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként alkálifém-amidot, alkálifém-hidridet vagy kis szénatomszámú alkálifém-alkoholátot alkalmazunk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót aromás szénhidrogénben, előnyösen xilolban vagy toluolban végezzük el. 9. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként alkálifém-hidroxidot alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben végezzük el. 11. A 6-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. 12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy (II) és (IV) általános képletü vegyületek reakcióját bázikus kondenzálószer jelenlétében végezzük el. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként alkálifém-hidroxidot alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás 2-[(E)fenil-metilén]-1 -[(Ej-^'-diizopropil-amino-propod-imino)]-ciklohexán és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV) és (VI) általános képletü vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R jelentése fenilcsoport, A jelentése trimetiléncsoport, R1 és R2 jelentése külön-külön izopropilcsoport, n jelentése 4, és X, Y és Hal' jelentése az 1. igénypontban megadott. 15. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen narkózispotencírozó, fájdalomcsillapító és/ vagy antiarrithmiás hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I. igénypont szerinti eljárással előállí5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50 85 8
