188239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rezorcin-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 188:39 Elemzési eredmények C16H1804 összegképletre szá- ' mítva: számított: C 70,05%, H 6,61% talált: C 70,21%, H 6,76%. A kiindulási anyagok megfelelő megválasztásá- b val, a fenti példákban leírt módon állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket. 4-[l-(4-Klór-fenil)-l-hidroxi-propilj-rezorcin, olvadáspont: 88 °C. Elemzési eredmények C15H,5C103 összegképletre 0 számítva : számított: C 64,63%, H 5,42%, Cl 12,72%; talált: C 64,42%, H 5,54%, Cl 12,88%. 4-[l-(4-Trifluor-metil-fenil)-l-hidroxi-propiI]rezorcin, Elemzési eredmények C16H,5F303 összegképletre számítva : számított: C 61,53%, H 4,84%, F 18,25%; talált: C 61,63%, H 4,78%, F 18%. 4-[l -(3-Klór-fenil)-1 -hidroxi-propilj-rezorcin, olvadáspont: 144-145 °C. Elemzési eredmények C15H15C103 összegképletre számítva: , számított: C 64,63%, H 5.42%, Cl 12,72%; t talált: C 64,51%, H 5,60%, Cl 12,95%. 25 4-[l-(2,5-Dimetil-fenil)-l-hidroxi-propil]-rezorcin, olvadáspont: 110°C. Elemzési eredmények C17H20O3 összegképletre számítva: számított: C 74,97%, H 7,40%; 30 talált: C 75,10%, H 7,33%. 4-[l -(4-Trifluor-metil-fenil)-1 -hidroxi-propiljrezorcin, olvadáspont: 141-142 “C. Elemzési eredmények C16H15F303 összegképletre számítva : 35 számított: C 61,53%, H 4,84%, F 18,25%; talált: C 61,58%, H 4,90%, F 18,21%. 5. példa A találmány szerinti új vegyületekből például az alábbi összetételű gyógyászati készítményeket állíthatjuk elő. Tabletták 1 tabletta összetétele: hatóanyag 100,0 mg laktóz 184,0 mg burgonyakeményítő 80,0 mg poli-vinil-pirrolidon 8,0 mg talkum 12,0 mg magnézium-sztearát 2,0 mg aerosil (kolloid Si02) 2,0 mg ultraamilo-pektin 12,0 mg A fenti anyagokból nedves granulálás és préselés útján 400 mg-os tablettát állítunk elő. Hatóanyag : 4-[ 1 -(3-trifluor-metil-fenil)-1 -hidroxi-propilj-rezorcin 45 50 55 Drazsék 60 A fenti módon készült tablettákat ismert módon, cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A drazsékat méhviasz és carnouba viasz keverékével polírozzuk. Drazsésúly: 500,0 mg. g5 Kapszulák 1 kapszula összetétele: hatóanyag 50,0 mg laktóz 100,0 mg talkum 2,0 mg burgonyakeményílő 30,0 mg cellulóz (mikrokristályos) 3,0 mg A hatóanyagot a segédanyagokkal alaposan öszszekeverjük, a keveréket 0.32 mm fonalközi szilán átszitáljuk és 4-es számú kemény zselatin kapszulákba töltjük. Hatóanyag: 4-[ 1 -(3-triíluor-metil-feniI)-1 -hidroxipropilj-rezorcin Kúpok 1 kúp összetétele: hatóanyag 100,0 mg laktóz 200,0 mg kúp alapanyag (például Witepsol H) 1700,0 mg Az alapanyagot megolvasztjuk és 35 °C-ra hütjük. A hatóanyagot a laktózzal alaposan összekeverjük, majd a keveréket homogenizátor segítségével az alapanyagban homogenizáljuk, A kapott tömeget lehűtött formákba öntjük. 1 kúp súlya: 2000 mg Hatóanyag: 4-[ 1 -(3-trifluor-metil-fenil)-1-hidroxipropilj-rezorcin Szuszpenzió 100 ml szuszpenzió összetétele: hatóanyag nátrium-hidroxid citromsav n ipagin (4-hiroxi-benzoesavmetilészter nátrium-só) karbopol 940 (poliakrilsav) etanol (96%-os) málnaaroma 1,00 g 0,26 g 0,30 g 0,10 g 0,30 g 1,00 g 0,60 g szorbit (70%-os vizes oldal) 71,00 g desztillált vízzel feltöltve 100,00 mi-re A nipagin és citromsav 20 ml desztillált vízzel készült oldatához kis részletekben, intenzív keverés közben beadagoljuk a karbopolt, és az oldatot 10-12 órán ál állni hagyjuk. Ezután becsepegtetjük a fenti mennyiségű nátrium-hidroxid 1 ml desztillált vízzel készült oldatát, a szorbit vizes oldatát, végül az etanolos málnaaroma-oldatot keverés közben. A vivöanyaghoz kis részletekben hozzáadjuk a hatóanyagot és bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk. Végül a szuszpenziót desztillált vízzel 100 ml-re kiegészítjük és a szuszpenziós szirupot kolloid malmon átbocs.átjuk. Hatóanyag : 4-[ I -(3-trifluor-metil-feni)-1 -hidroxipropilj-rezorcin Szabadalmi igénypontok I. Eljárás az (1) általános képletü rezorcin-származékok előállítására - a képletben R, és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, trihalo-metil-, 1-3 szénatomos alkil-6
