188224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraniloil-oxi-alkanoátok előállítására
1 188 224 2 hen a 4-helyzetben is helyettesített lehet - a képletben R jelentése - egyenes vagy elágazó láncú - 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilvagy alkinilcsoport, benzil-, fenetil-, 4-nitro-fenetí 1—, 4-amino-fenetil-, fenacil-, benzoil-etil-csoport Rí jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport ; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vágy C, 4-alkilcsoport; R4 és R5 közül az egyik jelentése klóratom vagy trifluor-metilcsoport, míg a másiké hidrogénatom továbbá gyógyászatilag megfelelő sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű helyettesített piperidinszármazékot vagy sóját, amelynek képletében X jelentése halogénatom, R, Rj, R2 és R3 jelentése fenti, egy (III) általános képletű antranilsavszármazékka! - a képletben R4 és Rs jelentése a fenti, M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom - valamilyen oldószerben, alkálifém-karbonát jelenlétében, 20° és 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, és olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 4-amino-fenetil-csoport, egy kapott nitro-fenetil-csoportot tartalmazó vegyülelet redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetil-formamidot használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás módja, azzal jellemezve, hogy alkálifém-karbonátként kálium-karbonátot alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű antranilsavszármazékot használunk, amelynek képletében M jelentése nátriumalom és R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti. 6. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására. azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - melyben az R, R,, R2, R3. R4 és R5 szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal keverünk össze és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 oldal rajz 6
