188178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-mentil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
1 188 178 2 atom; R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R9 jelentése hidrogénatom és R10 jelentése hidrogénatom; R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom; R6 jelentése hidrogénatom, 1^4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, vagy R5 és R6 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metiléndioxi-csoportot képeznek), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-(aminometil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-származékot (mely képletben R1; R2, R4, R5 és R6 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű savval vagy reakcióképes sav-származékkal (mely képletben R3 és n jelentése a fent megadott és Y jelentése hidroxilcsoport vagy aminolitikusan lehasítható csoport, előnyösen halogénatom, különösen klór- vagy brómatom; vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy—OCOZ általános képletű csoport, ahol Z jelentése R3—(CH2)n— általános képletű csoport vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport és R3 és n jelentése a fent megadott) acilezünk; és kívánt esetben egy (I) általános képletü racemátot rezolválunk és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R3 helyén valamely (d) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R,, R2, R4, Rs, Re és n jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás R4 helyén valamely (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R,, R2, R3, Rs, R6 és n jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 5. A 2^4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R, helyén hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 0 vagy 1 és R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 2-4. igénypontok bármelyikében megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1^4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom; n jelentése az 1. igénypontban megadott; R3 jelentése valamely (a) általános képletű csoport; ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott és R7 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy valamely (b) általános képletű csoport, ahol R8 és R9 jelentése az 1. igénypontban megadott; vagy valamely (c) általános képletű csoport, ahol R10 jelentése hidrogénatom; vagy valamely (d) általános képletű csoport, ahol Rn jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy cia- 5 nocsoport és R12 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom; vagy Ru és Ri2 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metiléndioxicsoportot képeznek; 10 R4 jelentése valamely, az 1. igénypontban R4 jelentésénél meghatározott (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport; R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogén- 15 atom; R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, vagy R5 és Re szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metiléndioxicsoportot képeznek), azzal jellemezve, 20 hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 7. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ame-25 lyekben R,, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a 6. igénypontban megadott és n jelentése 0 vagy - ha R3 valamely (d) általános képletű csoportot képvisel - 1 is lehet, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 30 (Elsőbbség: 1981. június 19.) 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) altalános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj, R2, R3j Rs, R6 és n jelentése a 6. vagy 7. igénypontban megadott és R4 jelentése valamely 35 (a) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás l-metil-2-[(4- ciano-benzoil)-amino-metil]-5-(3'-tienil)-1 H-2,3-40 dihidro-l,4-benzodiazepin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállitásá- 45 ra, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, R4, R5, R6 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy optikailag aktív antipódját vagy savaddíciós sóját 50 mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1982. június 18.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállításá- 55 ra, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, R4, Rs, R6 és n jelentése a 2. igénypontban megadott) vagy optikailag aktív antipódját vagy savaddíciós sóját 60 mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. június 19.) 5 db ábra 17
