188143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4'-dezoxi-daunorubicin előállítására
(19) HU SZABADALMI "’1188 143 MAOYAIt népköztAmasAo OMZAOOS talAlmAkyi HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 09. 28. (211 (2789/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB: 80. 09. 29. (8031382) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1987. 09. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 H 15/24 C 07 H 15/252 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) SUARATO Antonino, vegyész, PENCO Sergio, vegyész, Milánó, AR- Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó, 1T CAMONE Federico, vegyész, Nerviano (Milánó), IT * 57 (54) ELJÁRÁS 4-DEZOXI-DAUNORUBICIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás 4'-dezoxi-daunorubicin előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy metilén-dikloridban oldott 4'-epi-N-trifluor-acetildaunorubicint vízmentes piridin jelenlétében 0 °C körüli hőmérsékleten trifluor-metil-szulfonsavanhidriddel reagáltatnak, az így kapott 4'-epi-4'-trifluor-metil-szulfonil-oxi-N-trifluor-acetil-daunorubicint metilénkloridban tetrabutil-ammóniumjodiddal 4'-dezoxi-4’-jód-N-lrifluor-acelil-daunorubicinné alakítják, amelyet vízmentes toluolban, az oldószer forráspontján, tributil-ón-hidriddel a,a'-azo-bisz-izobutironitril jelenlétében reduktív módon dehalogéneznek 4'-dezoxi-daunorubicinné.
