188123. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-helyettesített imidazol-származékok és savaddiciós sóik előállítására
1 188 123 2 Példa EDJ0 pg/ml Szelektivitás 14. 15 alatt + +(+ + +) 15. 10 alatt + + + imidazol* ^500 0 - + 1-metil-imidazol* è 200 + + * referencia vegyület Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü 1-helyettesített imidazol-származékok - a képletben A jelentése kémiai kötés, vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-5 szénatomos alkilén- vagy alkilidén-csoport; R jelentése legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó részben vagy teljesen telített, 2 szomszédos gyűrűben legalább 3 közős szénatomot tartalmazó bi- vagy triciklusos áthidalt gyűrűs karbociklusos rendszer, mely adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal van szubsztituálva -vagy az ilyen imidazol-származékok savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy imidazolt vagy sóját egy Z-A-R általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése lehasadó csoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén 1, 2 és 3 szénatomos alkilén- vagy alkilidén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-A-R általános képletű vegyületként Z és R helyén valamely az 1. igénypontban megadott jelentésű csoportot, A helyén valamely 1, 2 vagy 3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilén- vagy alkilidén-csoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R helyén adamantil-, biciklo[3.1.1.]heptanil-, biciklo[3.l.l.]heptenil-, biciklo-[2.2.1.]heptanil és biciklo[2.2.l.]heptenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű ve-5 gyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén adamantanil-, biciklo-[3.1.1.]heptanil-, biciklo[3.1.1 .jheptenil-, biciklo [2.2.1 .[-heptanil- vagy biciklo[2.2.1 .jheptenil-csoportot tartalmazó valamely Z-A-R általános képletü - a képletben Z és A je- 10 lentése az 1. igénypontban megadott - kiindulási vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén etiléncsoportot és R helyén 6,6-dimetil-biciklo[3.1.1 .]hept-2-én-2-il és adamantán-l-il-csoportot 15 tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy Z-A-R általános képletű kiindulási vegyületként Z helyén valamely az 1. igénypontban megadott jelentésű csoportot, A helyén etiléncsoportot és R helyén 6,6-dimetil- 20 biciklo-[3.1.1.]hept-2-én-2-il- vagy adamantán-l-ilcsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Z-A-R általános képletü kiindulási vegyületként A és R helyén valamely az 1. igénypont-25 ban megadott jelentésű csoportot, Z helyén halogénatomot, alkán-szulfonil-oxi-csoportot, arilszulfonil-oxi-csoportot vagy aralkil-szulfonil-oxicsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez- 30 ve, hogy a reagáltatást savakceptor jelenlétében végezzük. 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü 1-helyettesített imidazol-származékot - A és R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy valamely gyógyászatilag elfogadható sóját egy vagy több alkalmas vivőanyaggal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877353/09) 87-1693 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 9
