188083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás laktonok és aminosavak rezolválására
(19) HU MAOYAIt NIRKÖZTARRARAO orrzAoor talAlmAnyi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 80. 12. 10. (21) 2960/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR: 79. 12. 10. (7 930 201) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. Fel találó (k): (72) MARTEL Jacques, vegyészmérnök, Bondy, TESSIER Jean, vegyészmérnök, Vincennes, TECHE André, vegyészmérnök, Nanterre, FR Szabadalmas: (73) Roussel-Uclaf, Párizs, FR (1D188 083 Nemzetközi osztály jelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 307/87 C 07 B 57/00 Szabadalmi Tár. ' * tulajdon^. (64) ELJÁRÁS LAKTONOK ÉS AMINOS A VAK REZOLVÁLÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a II általános képletű laktonok - a képletben A jelentése 6-10 szénatomot tartalmazó biciklusos karbociklusos, egy kettőskötést tartalmazó gyűrűs csoport - és a III általános képletű aminosavak - a képletben R jelentése 3-9 szénatomot tartalmazó, adott esetben \-A szénatomos alkiltiocsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített alfaaminosav vagy pirrolidin- vagy piperidin-2- karbonsav - rezolválására. Az eljárás lényege, hogy egy optikailag aktív II általános képletű laktont - a képletben A jelentése a fent megadott - egy racém IV általános képletű aminosavészterrel - a képletben R jelentése a fent megadott és Y jelentése 1-12 szénatomos primer alkoholból vagy benzilalkoholból leszármaztatható észterezőcsoport - vagy egy racém II általános képletű laktont egy optikailag aktív IV általános képletű aminosavészterrel reagáltatunk, majd az így kapott I általános képletű diasztereomer elegybc'l - a képletben R és A jelentése a fent megadott - az aminosav alfa-szénatomján és a laktonrész 3-as szénatomján azonos konfigurációjú terméket elkülönítjük, majd savas hidrolízis után a kapott optikailag aktív II képletű vegyületet és/vagy az optikailag aktív IV általános képletű aminosavésztert kinyerjük, és az aminosavésztert a megfelelő III általános képletű savvá hidrolizáljuk vagy hidrogenizáljuk. A találmány szerinti eljárással a rendszerint racém formában előforduló, illetve képződő aminosavak, továbbá a nehezen rezolválható II általános képletű laktonok rezolválása egyszerűen és igen jó hatásfokkal megoldható. \r A'\ C. C = 0 R—H (III) HoV (II)
