188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 képletű vegyületet (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő 3-karbonsawá oxidálunk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R.! helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén karboxilcoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő 3-észterré észterezünk, és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén adott esetben egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesitett karboxamidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely HNR35R36 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R35 jelentése hidrogénatom és R36 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy e) A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén trihalogénacetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2, R3 és R4 helyén hidrogénatomot és R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) trihalogén-acetil-kloriddal reagáltatunk és kívánt esetben A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot vagy adott esetben egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karboxamidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén trihalogénacetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) egy kis szénatomszámú alkálifém-alkoholáttal vagy egy HNR35R36 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R35 jelentése hidrogénatom és R3(5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport), majd kívánt esetben egy a), b), eb), d) vagy e) eljárással kapott, A helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk; vagy 0 A helyén (c) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R2, Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott) redukálunk; vagy g) A helyén (e) általános képletű csoportot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenil-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoportot, valamely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)alkil- vagy —(CH2)n—CO—NR91R92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R5, R6, n, R95, R*„ R92 és Ze jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (a) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, R, helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot és R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil-, kis szénatomszámó alkoxikarbonil-csoportot, valamely — (CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkilcsoportot vagy—(CH2)n—CO—NR9íR92 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R5, R6, n, R9, és R92 jelentése a tárgyi körben megadott) az iminocsoporton kvaternerezünk, és kívánt esetben A helyén (d) általános képletű csoportot, R] helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot, R4 helyén hidrogénatomot és R2 helyén a g) eljárásnál fent megadott valamely csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R95, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely, A helyén (e) általános képletű csoportot, R4 helyén hidrogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilvagy 3-7 szénatomos alkenilcsoportot, R3 helyén 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
