188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 (Fl 2 53. példa 55. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk (nedves granulálás) Komponens mg/ tabletta mg/ tabletta mg/ tabletta mg/ tabletta 1.8-klór-6-(2-klór-fenil)-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin vagy 1 5 10 25 8-klór-1 -metil-6-(2-fluor-fenil)-2H-pirrolo[3,4-d]-[2]benzazepin 2. Laktóz 202 232 261 280 3. Módosított keményítő 25 35 45 55 4. Elözsclatinált keményítő 20 25 30 35 5. Desztillált víz q. s.-6. Magnézium-sztearát 2 3 4 5 összsúly : 250 mg 300 mg 350 mg 400 mg Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens mg/kapszula mg/kapszula mg/kap- mg/kapszula szula 1. 8-klór-6-(2-klór-feni!)- 2H,4H-pirrolo[3,4- d][2]benzazepin vagy 8-klór-1 -metil-6-(2-fluorfenil)-2H-pirrolo[3,4- d][2]benzazepín 1 5 10 25 2. Laktóz 203 293,5 328 372,5 3. Keményítő 30 35 40 30 4. Talkum 15 15 20 20 5. Aerosol OT 1 1,5 2 2,5 Összsúly: 250 mg 350 mg 400 mg 450 mg A kapszulákat a következő eljárással készítjük el: A tabletták készítése a következőképpen történik: 1. Az 1^4. sz. komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük. 2. A keveréket megfelelő mennyiségű vízzel kellő konzisztencia eléréséig granuláljuk, majd megőröljük. 3. Az őrleményt megfelelő kemencében megszárítjuk. 4. A magnézium-sztearáttal 3 percig keverjük és összeőröljük. 5. Megfelelő szerszámmal ellátott berendezésben tablettákat préselünk. 54. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk (közvetlen tablettázás) Komponens mg/ mg/ mg/ mg/ tabletta tabletta tabletta tabletta . 8-klór-6-(2-klór-fenil)-2H,4H-pirrolo[3,4-20 1. Az 1., 2., 3. és 5. sz. komponenst megfelelő keverőberendezésben összekeverjük és megőröljük. 2. A talkumot hozzáadjuk és alaposan összekeverjük. 3. Megfelelő berendezésben kapszulákba töltjük. 25 30 35 40-d][2]benzazepin vagy 1 5 10 25 45 8-klór-1 -metil-6-(2-fluor--fenil)-2H-pirrolo[3,4--d][2]benzazepin 2. Laktóz 221 217 212 181 3. A vicéi 45 45 45 55 4. Közvetlen préselésre alkalmas keményítő 30 30 30 35 50 5. Magnézium-sztearát 3 3 3 4 Összsúly: 300 mg 300 mg 300 mg 300 mg A tablettákat a következő eljárással készítjük: 1. Az 1. sz. komponenst azonos súlyú laktózzal 55 alaposan összekeverjük. 2. A 3. és 4. sz. komponenst, valamint a maradék 2. sz. komponenst hozzáadjuk és alaposan összekeverjük . 3. A magnézium-sztearátot hozzáadjuk és 3 per- 60 cig keverjük. 4. Megfelelő szerszámmal ellátott berendezésben tablettákat préselünk. 65 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü pirrolo[3,4- d][2]benzazepin-származékok (mely képletben A jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletü csoport; R, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-metil- vagy formilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos alkenil-, 3-7 szénatomos alkinil- vagy hidroxi-metilcsoport vagy valamely —CO—R,,, általános képletü csoport, ahol Rt ! , hidrogénatomot, hidroxil-, trihalogén-metil-, kis szénatomszámú alkoxi-, amino- vagy mono-(kis szénatomszámú)-alkilamino-csoportot képvisel; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport vagy valamely —(CH2)n—COO— (kis szénatomszámúj-alkil-, —(CH2)n—CO— —NR9jR92 vagy—(CH2)n + l — NR91R92 általános képletü csoport, ahol n jelentése 1-4 és R91 és R92 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi- vagy egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport; Rj jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom vagy hidrogénatom; R6 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom; R95 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és Z~ jelentése valamely sav anionja, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rj és R3 közül az egyik hidroxi-metil-csoportot vagy formil-, illetve valamely —CO—Rj, ! általános képletü csoportot jelent - ahol R, ! ! jelentése a fent megadott -, úgy a másik hidrogénatomot, vagy R, és R3 fenti definí-22
