188061. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR nIrkOztArgagAo orgzAoog TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEfRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 06. 17. (21) (1784/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP: 80. 06. 17. (80,841)80; A közzététel napja: (41 ) (42) 1983. 12. 28. Megjelent: (46) 1988. 04. 29. <11>188 061 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 311/04 Feltaliló(k): (72) SHIRATSUCHI Masami, SHIMIZU Noboru, SHIGYO Hiromichi, KYOTANI Yoshinori, KUNÎEDA Hisashi, SATO Seiichi, AKASHI Toshihiro, vegyészek, Tokió, JP. KAWAMURA Kiyoshi vegyész, N AGAK. URA Masahiko, vegyész, Saitama-ken, SAWADA Naotoshí, vegyész, Kanagawa-ken, UCHIDA Yasumi, vegyész, Chiba-ke, JP Szabadalmas: (73) KOWA Company Ltd., Aichi-ken, JP (64) ELJÁRÁS BENZOPIRÁN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű benzopirán-vegyületek és savaddíciós sóik, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, melyek alkalmasak a kardiovaszkuláris rendszer betegségeinek kezelésére. Az (I) általános képletben A jelentése közvetlen kötés, vagy —O—CH2- csoport, melynek O atomja kapcsolódik a benzopiránvázhoz, R, jelentése 3-5 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxi-alkil-csoport, amelyben az alkilrész 3-5 szénatomszámú, dialkil-amino-alkilcsoport, amelyben az alkilrészek rövid szénláncúak, nitro-oxi-alkil-csoport, amelyben az alkilrész 3-5 szénatomszámú, vagy olyan fenil-alkil-csoport, amelyben az alkilrész 1-5 szénatomszámú, és adott esetben a fenilcsoport egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal van szubsztituálva, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport, nitrocsoport, karbamoilcsoport, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkeniloxi-csoport, vagy acetilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy nitrocsoport, és B jelentése közvetlen kötés, 1-7 szénatomszámú alkiléncsoport-, —O-alkilé'n-csoport, melynek O atomja kapcsolódik a benzopiránvázhoz, ahol az alkilénrész rövidszénláncú, vagy —CONH-alkilén-csoport, melynek karbonilcsoportja kapcsolódik a benzopiránvázhoz és ahol az alkilénrész rövidszénláncú, és n értéke 1 vagy 2, azzal a megszorítással, hogy ha n értéke 2, B jelentése metiléncsoport.