188059. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilazol-származékok előállítására
1 188 059 2 esetben 1 vagy 2 helyettesítővel: 1-4 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, és/vagy oxigénatommal szubsztituált; B jelentése CHR3 vagy C=CR4RS általános képletű cső- 5 port, amelyekben R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R1—N—R2 jelentése 10 1-pirrolidinilcsoport; X, Y és Z jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy halogénatom - és gyógyszerészetileg elfogadható savad- 5 díciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű szubsztituált fenol-származékot - A, B, X, Y és Z fenti jelentésűek - egy V általános képletű epoxi-vegyülettel - Q lehasadó csoport, előnyösen halogénatom -, majd egy IV általános képletű szubsztituált aminnal - R1 és R2 a fenti jelentésűek - adott esetben oldószer jelenlétében 25-100 "C-on reagáltatunk. 2 Eljárás hatóanyagként lí általános képletű benzilazol-származékot - A, B, R1, R2, X, Y és Z az 1. igénypontban meghatározott - vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedc Üzem (877356/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 8