188038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(S)-acilamino-3- (acetoxi-metil)-3-cefem- 4-karbonsavszulfonok előállítására

1

188 038

2

mos)-alkil-, fenil-, fenoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, i fenil-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkilaminocsoport, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 7- (R)-acilamino-3-(acetoxi-metil)-3-cefém-4-karbon- 5 sav-szulfont - ahol Rj a fenti - 9,0-11,5 pH érték mellett vizes közegben, 9,0-11,5 pKa értékű szerves nitrogéntartalmú bázissal, O’C és 40*C közötti hőmérsékleten reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez- 10 ve, hogy szerves bázisként benzilamint, metilamint, trimetil-amint, dimetil-amint, butil-amint, ciklohexil-amint, etilamint, trietil-amint, dietil-amint, diizopropil-amint, hexametilén-diamint, etiléndiamint vagy piperazint alkalmazunk. 15

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 9,5-10,5 pH értéknél hajtjuk végre.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 15 “0-25 'C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre.

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves nitrogéntartalmú bázisként trietil-amint vagy piperazint alkalmazunk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol R, jelentése 4-[(/2,4-diklór-benzil-oxi/-karbonil)-amino]-4-karboxi-butilcsoport.

3 db ábra

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877355/09)

87-2221 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató

9