188022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo[2,3-g]-ciklopent[a]indolizin-származékok előállítására
188 022 14. példa 1,3-etilén-l ,3,4,6,7,I2b-hexahidro-2H,12H-itidolof 2,3-a ]kinolizinil-l-karbonsav-metilészíer (II) Mindenben a 10. példában leírtak szerint járunk el. Kiindulási anyag: l,3-vinilén-l,3,4,6,7,12bhexahidro-2H, 12H-indolo[2,3-a]kinolizinil-1 - karbonsav-metilészter. Szabadalmi igénypontok l. Eljárás a II és/vagy III általános képletű ve- 15 gyületek - ahol W jelentése (2-5 szénatomosj-alkoxi-karbonilvagy nitril-csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, 20 G jelentése ^CH2 vagy ^C=0 csoport azzal a ‘ megszorítással, hogy ha G jelentése ^C=0 csoport, R, jelentése hidrogénatom, W jelentése (2- 5 25 szenatomosj-alkoxi-karboml-csoport, X es Y jelentése hidrogénatom vagy együtt C—C kötés - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan II és/vagy III általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol G jelentése ^CH2 cső- 30 port, W, Rj, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely I általános képletű vegyületet, ahol G jelentése CH2 csoport, W, R,, X és Y je/ , 35 lentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése halogénatom, valamilyen szerves oldószerben oldva 1 melegítünk, és kívánt esetben a kapott II és III általános képletű vegyületek elegyét oszlopkromatográfíásan szétválasztjuk és kívánt esetben a II általános képletű vegyületet szerves oldószerben oldva melegítjük, b) az olyan II általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol - G jelentése C=0 csoport, W jelentése (2-5 szénatomos)-alkoxi-karbonilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - valamely I általános képletű vegyületet - ahol G jelentése C=0 csoport, W jelentése (2-5 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, Z jelentése halogénatom, R, hidrogénatom, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott - szerves oldószerben oldva komplexképzővel reagáltatunk, és kívánt esetben az olyan II vagy III általános képletű vegyületeket, ahol X és Y jelentése együtt C—C kötés, W, Rj és G jelentése a tárgyi körben megadott, vagy ezek elegyét katalitikus hidrogénezéssel telítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként poláros-protikus oldószert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az eljárást apoláros-aprotikus oldószerben, vízmentes körülmények között hajtjuk végre. 4. Eljárás gyomorszekréciógátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított II vagy III általános képletű vegyületeket a gyógyszeriparban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve szokásos módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 1 db ábra 6
