187982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxigéntartalmú heterociklusos csoportot tartalmazó akrilsav-származékok előállítására
1 18^ 982 2 tunk. Az állatoknak 48 órán át nem adtunk táplálékot, de szabadon hozzáférhető volt számukra 8 %os glükóz-oldat. A patkányok enyhe altatása közben gyomorszájukat elkötöttük (az altatást éterrel végeztük), majd a műtét után különböző adagokban adagoltuk a vizsgálati vegyületeket. A kontroll állatoknak intraduodenálisan 0,5 %-os karboximetil-cellulóz-oldatot adagoltunk. Ezt követően a hasi vágást összevarrtuk. Három óra elteltével az állatokat megöltük, gyomrukat a nyelőcső elkötése után eltávolítottuk. A gyomorváladékot kivettük és centrifugáltuk, fgy meghatároztuk 100 pl gyomorváladék térfogatát, a teljes savasságot pH = 7 értéknél n/100 nátriumhidroxid-oldattal való titrálással határoztuk meg. A gyomorváladék teljes savasságának változását a kontroll állathoz viszpnyítva határoztuk meg. Az eredmények 10 mg/kg adag esetén a következők: 1. példa szerinti vegyület - 70 % 2. példa szerinti vegyület “94% 3. példa szerinti vegyület - 77 % 4. példa szerinti vegyület “87% Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R jelentése furanil-, dimetil-oxazolil-, dimetilizoxazolil- vagy 4 - hidroxi - 6 - metil - pirán - 2-on- 3-il - csoport —, lehetséges sztereoizomerjeik vagy ezek keverékének az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletű glioxilsavat egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk, vagy b) egy RH általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - maleinsavanhidriddel reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - izomerjeivé választunk szét. (Elsőbbsége: 1984. 01. 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), illetve b) eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén furanil- illetve 4 - hidroxi - 6 - metil - pirán - 2 - on - 3 - il - csoportot tartalmazó (III), illetve Rh általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 24.) 3. Az 1. igénypont 3) eljárás foganatositási módja, azzaljellemezve, hogy R helyén dimetil-oxazolil-1 vagy dimetil-izoxazolil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 25.) 5 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 2 - oxo - 4- hidroxi - 6 - metil - 2H - pirán - 3 - il - csoportot tartalmazó RH általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. 10 (Elsőbbsége: 1983. 01. 24.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén furán-2-ilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. 5 (Elsőbbsége: 1983. 01. 24.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 2,5 - dimetil- oxazol - 4 - il - csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk.-0 (Elsőbbsége: 1983. 08. 25.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 3,5 - dimetil- izxazol - 4 - il - csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk. 25 (Elsőbbsége: 1983. 08. 25.) 8. Eljárás fekélygátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont a) vagy b) eljárása szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a kép-40 letben R jelentése az 1. igénypontban megadott - , vagy lehetséges sztereoizomerjét a gyógyászatban szokásos hordozó- és segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 01. 23.) 35 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 4 - (2 - oxo - 4 - hidroxi - 6 - metil - 211 - pirán - 3 - il) - 4 - oxo - butén - 2 - savat alkalmazunk. 40 (Elsőbbsége: 1983. 01. 24.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként transz - 4 - (2,5 - dimetil - oxazol - 4- il) - 4 - oxo - butén - 2 - savat vagy transz - 4 - (3.5 45 - dimetil - izoxazol - 4 - il) - 4 - oxo - butén - 2 - savat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 25.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű b0 vegyületként 4 - (2 - furil) - 4 - oxo - butén - 2 - savat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 24.) :> ábra 4
