187976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,11-dihidro-11-[(4metil-1-piperazinil)-acetil]- 6H-pirido [2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-on előállítására

1

187 976

2

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a (IV) képletű 5-11 - dihidro - 11 - [(4

- metil - I - piperazinil) - acetil] - 6H - pirido[2,3 -b][l,4]benzodiazepin - 6 - on előállítására azzal 5 jellemezve, hogy (I) képletü 5-11 - dihidro - 11 - [(4

- metil - 1 - piperazinil) - acetil] - 6H - pirido[2,3 -b][ 1,4]benzodiazepin - 6 - ont szerves oldószerben először legalább 2 mól-egyenérték szerves lítiumvegyülettel — 60 és 0 °C között, majd egy (III) álta- 10 lános képletű (4 - metil - 1 - piperazinil) - acetáttal- a képletben R jelentése 1-6 szénatomos aikilcsoport, fenilcsoport vagy összesen 7-9 szénatomos

fenil-alkilcsoport — reagáltatunk, és a kapott vegyülelet elkülönítjük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy — 10 °C-on reagáltatunk.

3. Az I. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy szerves lítium-vegyületként n-butil-lítiumot adott esetben tetrametil-diamin je-; lenlétében, terc-butil-lítiumot, lítium-diizopropilamidot, lítium-diciklohexil-amidot vagy fenil-lítiumot és oldószerként étert, előnyösen dietil-étert, tetrahidrofuránt, alifás szénhidrogént, előnyösen hexánt vagy elegyüket, és adott esetben társoldószerként hexametil-foszforamidot használunk.

1 db ábra