187883. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-oxo- 2-pirrolin- 3-karbonitrilek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 187 883 2 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Rj és R2 jelentése a fenti - valamely oldószerben bázissal reagáltatunk és a kapott (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R, és R2 jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyü­­lettel — ahol a képletben Z és Alk jelentése a fenti, és X valamely reakcióképes észter- vagy étercsoportot képvi­sel — reagáltatjuk. ' 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 2<2-dietil­­-amino-etil-tio)-4-(4-dimetil-amino-fenil)-5 -oxo-4-(3 -piri­­dil)-2-pirrolin-3-karbonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5<4-dimetil-amino-fenil)-5- -hidroxi-4-(3-piridil)-2-tioxo-2-pirrolin-3-karbonitrilt alkal­mazunk. 4. Az 1. vagy 2, igénypontok bármelyike szerinti eljá- 15 rás, azzal jellemezve, hogy oldószerként poláris oldószert alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poláris oldószerként metanolt, etanolt vagy n-butanolt alkalmazunk. 6. Az 1., 2., 4., 5. igénypontok bármelyike szerinti el- 5 járás, azzal jellemezve, hogy bázisként kálium-hidroxidot, kálium-karbonátot, nátrium-metanolátot, nátrium-etano­­látot, vagy kálium-terc-butilátot alkalmazunk. 7. Eljárás gyulladások, görcsszerű állapotok és a gyo­mor-bél traktusban lévő fekélyek kezelésére alkalmas 10 gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, Z és Alk az 1. igénypontban megadott je­lentésű - vagy kívánt esetben azok gyógyászatiig elfo­gadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldol­gozzuk. 1 db ábra 9

Next

/
Oldalképek
Tartalom