187880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-1h-indol-karbonsav-acil-származékok előállítására
port és lejelentése ismert módon, előnyösen rövidszénláncű alkilcsoporttal, benzilcsoporttal vagy trimetil-szilil-csoporttal védett karboxilcsoport - reagáltatunk a peptidkémiából ismert módon, majd a védőcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott izomerelegyből az (S,S,S)-izomert elválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (2«, 3<*ß, 7<x0)-l-[2-[(l-karboxi-3-fenil-propil)-amino]-l-oxo-propil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy az etil-«-[(l-karboxi-etil)-amino]-benzol-butanoát-hidroklorid (.S'.Sj-izomerjét terc-butil-(c/,7)-oktahidro-lH-indol-2-karboxilát hidrokloriddal reagáltatjuk,majd a kapott észterből a karbonsavat felszabadítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (2<x, 3<xj3, 7&ß)-2- -[2-[(l-karboxi-3-fenil-propil)-amino]-l-oxo-propil]-oktahidro-lH-indol-2-karbonsav (S,S,S)-izoinerjének előállítására, azzal jellemezve, hogy az etil-œ.[(l-karboxi-etil)-aminoj-benzol-butanoát-hidroklorid (S,S)-izomerjét terc-butil-(2)-oktahidro-lH-indol-2-karboxildttal reagáltatjuk, majd a kapott észterből a karbonsavat felszabadítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (2<x, 3<xß; 7a$y\. -[2-[(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propi!)-amino]-l-oxo-propil]- 1-benzol-butanoát-hidroklorid (S^S)-izomerjét terc-butil-(c/.O-oktahidro-l H-indol-2-karboxilát-hidrokloriddal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (2“, 3<*ßy ^<xßyl-[2-[(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propü)-amino]-1-oxo-propilj-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav-hidroklorid (S,SJS)-izomeijének előállítására, azzal jellemezve, hogy az etil-«[(1 -karboxil-etil)-amino]-benzol-butanoát-hidroklorid (5, S)-izomerjét terc-butil-(7)-oktahidro-l H-indol-2-karboxiláttal reagáltatjuk. 6. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított V1B általános képletü oktahidro-lH-indol-2-karbonsav-acil-származékot - a képletben R6 jelentése az 1. igénypontban megadott —, gyógyászati szempontból elfogadható sóját, racemátját vagy (5,5,S)-izomeijét és gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyago(ka)t összekeverve gyógyszerkészítményekké dolgozunk fel. 5 10 15 20 1 db ábra
