187877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidino-heterociklikfenil-amidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 187 877 2 N-(szek.butil)-N’-<3-[2-(diamino-metilcn-amino)-4-tiazolil]-fenil>-formamidin (6. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 190 °C (bomlik) Elemzés: C23H28N608S talált% C 49,81 H 5,18 N 15,02 számított% C 50,36 H5,14 N 15,32 N-izobutil-N’-(3-[2-(diamino-metilén-amíno)-4-tiazolil]fend)-formamidin (7. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 208 °C (bondik) Elemzés: C23H28N608S talált% C 50,16 H 5,16 N 15.33 számított% C 50,36 H5,14 N 15,32 N-neopentil-N,-(3-[2-(diamino-metilcn-ainino)-4-tiazolil]-fend)-formamidin (8. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 187—190 °C (bomlik) Elemzés: Cí^HjoNeOgS talált% C 50,73 H 5,33 N 14,81 számított% C 51,24 H 5,37 N 14,94 N-hexil-N’-(3-[2-(diamino-metiién-amino)-4-tiazolil]-fenil>-formamidin (9. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 196 °C (bomlik) Elemzés: CjsH^NgOsS talált% C 51,71 II 5,65 N 14,70 számított% C 52,07 H5,59 N 14,57 N-oktd-N’-<3-[2-(diamino-metüén-amino)-4-tiazolil]-fenil)-formamidin (10. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 177-180 °C (bomlik) Elemzés: C27H36N608S talált% C 53,15 H 6,00 N 13,86 számított % C 53,63 H 6,00 N 13,89 N-allil-N ( 3-[2-(diamino-metilén-amino)-4-tiazolil]-fenil ) - -formamídin (11. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 168—170 °C (bomlik) Elemzés: Cí^H^NeOgS talált# C 49,19 H 4,47 N 15,50 számított# C 49,62 H 4,54 N 15,78' N-dimetilallil-N’-<3-[2-(diaminometilén-aniino)-4-tiazolil]-fenil)-formamidin (12. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 163 °C (bomlik) Elemzés: C24H28N608S talált# C 51,12 H 4,98 N 14,64 számított# C 51,42 H5,03 N 14,99 N-propargil-N’-(3-[2-(diamino-metilén-amino)-4-tiazolil]-fenil>-formamidin (13. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 170 °C (bomlik) Elemzés: C22H22N608S talált# C 49,06 H 4,12 N 15,89 számított# C 49,81 H 4,18 N 15,84 N-(ciklopropil-metil)-N’-<3-[2-(diamino-metilén-amino)-4- -tiazolil]-fenil)-formamidin (14. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 183-185 °C (bomlik) Elemzés: C23H26N608S talált# C 49,82 H 4,71 N 15,28 számított# C 50,54 H 4,79 N 15,38 N - ciklohexil -N ( 3-[ 2-(diamino-etilén-amino) -4-tiazolil]-feniD-formamidin (15. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 190 °C (bomlik) Elemzés: C2sH30N6O8S talált# C 52,00 H 5,34 N 14,81 számított# C 52,26 H 5,26 N 14,63 N-norbornil-N’-<3-[2-(diamino-metdén-amino)-4-tiazolil]-fenil>-formamidin (16. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 196 °C (bomlik) Elemzés: C26H3oN608S talált# C 53,15 H 5,22 N 14,21 számított# C 53,23 H5,l5 N 14,33 N-(2-metoxi-etiI)-N’-<3-[2-(diamino-metilén'-amino)-4- -tiazolil]-fenil>-formamidin (17. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 182—184 °C (bomlik) Elemzés: C22H26N609S talált# c 47,67 H 4,71 N 15,15 számított# C 48,00 H 4,76 N 15,26 N-(2-metil- tio-etil)-N’-<3-[2-(diamino-metilén-amino)-4- -tiazolil]-fenil)-formamidin (18. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 180—183 °C (bomlik) Elemzés: C22H26N6ObS2 talált# C 46,13 H 4,57 N 14,71 számított# C 46,63 H 4,62 N 14,83 N-(2-ciano-etil)-N’-<3-[2-(diammo-metilén-amino)-4-tiazolil]-fenil)-formamidin (19. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 160—164 °C (bomlik) Elemzés: C22H23N708S talált# C 48,03 H 4,16 N 18,15 számított# C 48,44 H 4,25 N 17,97 N-(3-hidroxi-propií)-N'-(3-[2-(dianiino-metilén-amino)jí-tiazolil]-fenil)-formamidin (20. vegyidet) Maleát (etanol): o.p. 182 °C (bomlik) Elemzés: C22H26N609S talált# C 47.08 H 4,57 N 16.95 számított# C 46,98 H 4,66 N 17,06 Az előbbi eljárást követve, kiindulási anyagként a megfelelő N-ciano-formamidin-származékot alkalmazva a következő amidineket állítjuk elő: N-metil-N’-(4-[2-(diamino -metilén-amino)-4-tiazolíl]-fenil)-formamidin (21. vegyidet) Hidroklorid (etanol): o.p. 264 °C (bomlik) Elemzés: C,2H16C12N6S talált# C 41,25 H 4,55 N 24.31 számított# C 41,50 H 4,64 N 24,20 N-etil-N'-<4-[2-(diamino-metilén-amino)-4-tiazolil]-fenil)-formamidin (22. vegyidet) Fumarát (etanol): o.p. 136 °C (bomlik) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
