187848. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acil- 1,3,4,6,7,,11b-hexahidro- 2H-pirazino [2,1-a]-4-izokinolinonok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

népkûztArsasAg

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

___________________________________B

A bejelentés napja: (22) 83. 01. 28. (21) 292/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: FR: 82. 01. 29. (82 01 758)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30.

Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

(1D187 848

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 471/04

Szabadalmi Tár. '

tulajdoné

Feltaléló(k): (72) Szabadalmas: (73)

FREHEL Daniel kutatómérnök, Toulouse, MAFFRAND Jean-Pierre SANOFI, Párizs, FR vegyészmérnök, Portet/Garonne, FR

(54) ELJÁRÁS 2-ACIL-l,3j4,6,7,llb-HEXAHIDRO-2H-PIRAZINO[2,l-#l-4-IZOKINOLINONOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 2-acil-1,3,4,5,6,7,11 b-hexahidro-2H-pirazino[2, l-a]izokinolin-4-onok előállítására, ahol az (I) képletben R jelentése rövidszénláncú alkil- vagy

3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport - azzal jellemezve, hogy

1. egy (IX) általános képletű 4-acil-2,6-dioxopiperazint, amelynek képletében R jelentése a fenti, valamely (X) általános képletű alkilezőszerrel - a képletben X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, vagy egy nukleofób csoport - közömbös szerves oldószerben egy alkáli- (1-4 szénatomos alkoholát) jelenlétében reagáltatnak;

2. az 1. lépésben kapott (XI) általános képletű vegyületnek - a képletben R jelentése azonos a tárgyi körben megadottal - az imidcsoporttal szomszédos karbonilcsoportjai közül az egyiket valamely komplex fémhidriddel szelektíven redukálják egy fémklorid-katalizátor, előnyösen réz(II)klorid, kobalt(II)-klorid, mangán(II)-klorid, vas(IH)-klorid jelenlétében;

3. a 2. lépésben kapott (XII) általános képletű vegyületet erős szerves vagy ásványi savval 0 °C és 25 °C közötti hőmérsékleten reagáltatnak.

A találmány szerinti új, iparilag is jól kivitelezhető eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek hatékony féregűző szerek.

( I )

( IX )

CO - R

0

r\

R - CO - N NH

( XII )