187836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (amino-propil)-amino-bleomicin származékok előállítására
1 187 836 2 u/on megkötéssel, hogy az R, és R4 csoportok legalább egyikének jelentése a hidrogénatomtól eltérő valamint réztartalmú formáik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü (amino-propil)-amino-bleomicint - e képletben (BX) jelentése ugyanaz, mint az (1) képletben és A" jelentése —NH— vagy A, ahol A jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben - bórhidrid-származék jelenlétében kondenzálunk egy (III) általános képletü karbonilvegyülettel - e képletben R5 és R6 jelentése (1) hidrogénatom, vagy (?.) 5-13 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy (3) adott isetbtn 5-13 szénatoméi eikloalkilvagy egy vagy két fenileioporttal helyettesített 1-4 szénatoméi alkilciepert - ahol a fenilcsoport he* lyettesitve lehet halogénatorrtfflál - vagy (4) adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy 7-9 szénatomos cikloalkil-metoxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benzil-oxi-, cián-, trihalogén-metil, halogén-benzil-oxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)benzil-oxi- vagy (benzii-oxi)-benzil-oxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy -o (5) naftilcsoport, vagy c (6) tienilcsoport, vagy a (7) furilcsoport, vagy 3 p (8) antril- vagy norbornenilcsoport, azon megkötéssel, hogy az R 5 és R6 csoportok: legalább egyikének jelentése a hidrogénatomtól eltérő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletü vegyületet, ahol - A jelentése 1,4-piperazindiil-, —N(CH3)2—(CH2)3—N(CH3)2- vagy —N(R,) (R2)n-csoport - ahol R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R, jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport, és n értéke 0 vagy 1 egy olyan (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol Rs és R6 jelentése (1) hidrogénatom, vagy (2) cikloalkilcsoport, vagy (3) halogénfenil-csoporttal helyettesített alkilcsoport, vagy (4) egy vagy több halogénatommal vagy benzil-oxi-, 5 cián-, halogén-petil-, halogén-benzil-oxi-, rövidszénláncú alkoxi-benzil-oxi-, (benzil-oxi)-benziloxi- vagy cikloalkil-metoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy (5) naftilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletü vegyületet, ahol A jelentése—N(CH3)vagy 1,4-piperazíndiil-csoport - egy olyan (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol Rs jelentése hidrogénatom, és R« Jelentén adott eset* 15 ben egy vagy több benzil-oxi* vagy eikloalklleio* porttal helyettesített fenileioport. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletü vegyületet, ahol A jelentése—N(CH3)-20 vagy 1,4-piperazindiil-csoport - cikloundekánkarbaldehiddel vagy adott esetben egy vagy több benzil-oxi-csoporttal helyettesített benzaldehiddel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletü vegyülethez viszonyított mólaránya 1 : 0,5-től 1 :25-ig terjed. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reak-30 ciót oldószerben, -5°C-tól 70°C-ig terjedő hőmérséklet-tartományban, 3-70 órás időtartammal végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként meta-3o nőit, vizet, dimetil-formamidot, acetonitrilt vagy ezek keverékét használjuk. 2 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877672/09) 87—2221 Dabasi Nyomda, Budapest—Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 16
