187814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklo [3.3,0]oktán-származékok előállítására
1 187.814 2 rációjú lehet és R, jelentése hidrogénatom, egyenes- vagy elágazóláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy gyógyászatilag alkalmas kation és R2 jelentése ciklohexilcsoport, 4-meti!-ciklohexil- 5 csoport vagy valamely (IX) általános képletíi l-adamantil-csoport, ahol R3, R4 és R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy metilcsoport) azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletü vegyületet (mely képletben -jq R2 jelentése a fent megadott és R6 jelentése hidrogénatom vagy enyhe körülmények között lehasítható védőcsoport) a nedvesség és oxigén kizárása mellett, aprotikus oldószer jelenlétében, előnyösen 0 ”C és 100 °C közötti hőmérsékleten vala- -jg mely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R, a fenti jelentésű), majd - amennyiben Re hidrogénatomtól eltérő jelentésű - az R6 védőcsoportot lehasítjuk, majd kívánt esetben egy kapott, R, helyén alkilcsoportot tartalma- 20 zó (I) általános képletü vegyületet elszappanosítunk és kívánt esetben a kapott, R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü karbonsavat gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely enyhén savas vegyület - előnyösen adott esetben helyettesített tiofenol - jelenlétében végezzük el. 3 Az l. és 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rc helyén tercier butil-dimetil-szilil-csoportot tartalmazó (II) általános képletü vegyületeket alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet (mely képletben R, és R2 jelentése az 1 igénypontban megadott) inert, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 db ábra 25 30 35 40 45 50 55 60 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877671/09) Kódex 9
