187807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív penémek előállítására

1

187.807

2

képletben R, és R jelentése a tárgyi körben meg- ab) - nitrogénatmoszférában 80-150*C közötti

adott, PG jelentése a fenti, hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében ciklizála) - a PG védőcsoporttól megszabadítjuk, juk, és- a kapott (XIII) általános képletű vegyületet, a 5 - a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, a

képletben Rt és R jelentése a tárgyi körben meg-' képletben R, és R jelentése a tárgyi körben megadott, adott, egy (R2)20 általános képletű anhidriddel,

. ’ aa) - egy (R2)20 általános képletű anhidriddel,1 vagy egy R2C1 általános képletű acil-kloriddal vagy vagy egy R2C1 általános képletű acil-kloriddal vagy R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltat- R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltat- 10 juk, a képletekben R2 jelentése a ' idrogénatomot juk, a képletekben R2 jelentése a hidrogénatomot kivéve a tárgyi körben megadott,

kivéve a tárgyi körben megadott, és b) - nitrogénatmoszférában 80-150 °C közötti- a kapott (XIV) általános képletű vegyületet, a hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében ciklizáképletben R, és R jelentése a tárgyi körben meg- lünk,

adott, R2 jelentése a fenti, nitrogénatmoszférában 15 - a kapott (XV) általános képletű vegyületet, a

80-150 °C közötti hőmérsékleten inert oldószer je- képletben R, és R jelentése a tárgyi körben meg-' lenlétében ciklizáljuk, vagy adott, PG jelentése a fenti, a PG védőcsoporttól

ab) - nitrogénatmoszférában 80-150°C közötti megszabadítjuk, és hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében ciklizál- - a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, a

juk, és 20 képletben Rj és R jelentése a tárgyi körben meg- a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, a adott, egy (R2)20 általános képletű anhidriddel

képletben R, és R jelentése a tárgyi körben meg- vagy egy R2C1 általános képletű acil-kloriddal vagy adott, egy (R2)20 általános képletű anhidriddel, R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltatvagy egy R2Cl általános képletű acil-kjoriddal vagy juk, a képletekben R2 jelentése a hidrogénatomot R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltat- 25 kivéve a tárgyi körben megadott, és kívánt esetben juk, a képletekben R2 jelentése a hidrogénatomot a bármely fenti módon kapott I általános képletű kivéve a tárgyi körben megadott, vegyületet ismert módon sóvá alakítjuk.

b) - nitrogénatmoszférában 80-150 °C közötti

hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében ciklizál--------------------------—

juk, 30 17 db ábra- a kapott (XV) általános képletű vegyületet, a ------------------------------képletben R, és R jelentése a tárgyi körben megadott, PG jelentése a fenti, a PG védőcsoporttól

megszabadítjuk, és- a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, a 35 képletben R, és R jelentése a tárgyi körben megadott, egy (R2)20 általános képletű anhidriddel vagy egy R2C1 általános képletű acil-kloriddal vagy R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltatjuk, a képletekben R2 jelentése a hidrogénatomot 43 kivéve a tárgyi körben megadott,

(B) egy (XII) általános képletű vegyületet, a képletben R, és R jelentése a tárgyi körben megadott,

PG jelentése védőcsoport, előnyösen p-nitro-benzil-oxi-karbonil-, dimetíl-terc-butil-szilil-, difenilterc-butil-szilil-, 2,2,2-triklór-etoxi-karbonil-, trimetil-szilil-, benzil-, p-bróm-fenacil-, trifenil-metilvagy piranilcsoport,

a) - a PG védőcsoporttól megszabadítjuk, - a kapott (XIII) általános képletű vegyületet, a képletben R, és R jelentése a tárgyi körben megadott,

aa) - egy (R2)20 általános képletű anhidriddel, vagy egy R2CI általános képletű acil-kloriddal vagy R2NCO általános képletű izocianáttal reagáltatjuk, a képletekben R2 jelentése a hidrogénatomot gg kivéve a tárgyi körben megadott, és- a kapott (XIV) általános képletű vegyületet, a képletben Rí és R jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése a fenti, nitrogénatmoszférában 80—150 *C közötti hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében ciklizáljuk, vagy „. .. _ , ^, ....

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal

A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedó Üzem (877671/09)

Kódex

10