187777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pillolidinszármazékok előállítására

(19) HU

MAOYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁGI

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2357/82) (22) A bejelentés napja: 82. 07. 21.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) CH

(32) 81. 07. 24. 82. 05. 05.

(31) (4849/8 í), (2768/82)

(11) (13)

187 777 B

Nemzetközi osztályjelzet : (5l) Int. Cl.4:

C 07 D 207/273; C 07 D 401 /12 ; C 07 D 403/12; C 07 D 4Í3/I2

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI -hivatal (4l) (42) Közzététel napja: 87. 07. 01.

(45) A leírás megjelent: 88. 12. 20.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Aschwandcn Werner, vegyész, l'llingen, tlr. Kyburz Emilio, vegyész, Rcinacli, C 11

F. lloíTmann- La Roche cl Co., AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS PIRROLID1N-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü pirrolidin-származékok

(mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy alkanoilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy —(CH2)„—NR4R5 csoport, ahol n jelentése 2, 3 vagy 4 és

R4 és Rs jelentése külön-külön hidrogénatom vagy alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt, adott esetben egy vagy két alkilcsoporttal helyettesített pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoporlot képeznek) és savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy

a) (II) általános képletü vegyületet (III) általános képletü karbonsavval (mely képletben R11 jelentése hidrogénatom vagy alkanoilcsoport) vagy reakcióképes funkcionális származékával reagáltatunk; vagy

b) (Ib) általános képletü vegyületet alkanoilcsoport bevitelére képes ágenssel acilczünk; vagy

c) (IV) általános képletü vcgyülctből a Z védőcsoportot lehasítjuk.

Az (I) általános képletü új vegyületek a gyógyászatban agyi elégtelenségek kezelésére és megelőzésére, valamint a szellemi teljesítőképesség javítására szolgáló készítmények előállítására alkalmazhatók.

R* CO-NH-R5