187763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új poliéter-vegyületek előállítására
11 187 763 12 Az V. táblázat adatai igazolják, hogy az X-I4868A antibiotikum és a kisebb mennyiségben jelenlevő három komponense bizonyos Gram-pozilív baktériumok növekedését gátolják. Ezek az antibiotikumok egészségügyi célokra szolgáló oldatokban (pl. kézmosásra vagy szennyezett helyiségek vagy laboratóriumok berendezései, padlózata vagy bútorzata tisztítására alkalmas folyadékokban) alkalmazhatók. A VI. táblázatban e vegyülctck kokcidiosztatikus hatását mutatjuk be, éspedig fertőzött kezeletlen kontrollal (IUC) és fertőzetlen kezeletlen kontrollal (UUC) összehasonlítva.. zóanyag” kifejezésen olyan anyagok értendők, melyek parazilacllencs (pl. kokcidiosztatikus) hatással nem rendelkeznek, a hatóanyagokkal szemben közömbösek és a kezelt állatok állal biztonságosan elfogyaszthatok. A hatóanyagot a kokcidiozis veszélyének kitett háziállatoknak (különösen baromfi, pl. pulyka vagy csirke) a takarmányba bedolgozva orálisan adhatjuk be. Ily módon a találmányunk szerinti készítmények íi betegség megelőzésére vagy gyógyítására egyaránt ; Ikalmazhatók. Az ily módon kezelt baromfi a kontrolihoz viszonyítva súlyát tartja, sőt súlygyarapodást VI. táblázat Csoport Konc. % Súlygyarapodás, % Pusztulás, % Felső Fertőzés átlagos mértéke Bél sérülések aránya Közepes Ceca Avg. UUC 100 0 0,0 0,0 0,0 0,0 IUC 37 20 2,7 2,0 3,0 2,6 X-I4868A, nátrium-só 0,002 39 0 0,0 0,0 0,0 0,0 Lot-1 0,001 81 0 0,2 0,0 0,0 0,07 0,005 96 0 0,4 0,3 0,0 0,2 X-14868A, nátrium-só Lot-1A 0,002 60 0 0,0 0,0 0,0 0,0 A teszt módszer leírása a következő: Minden meghatározáshoz 10-10 csirkét alkalmazunk. Súly-kontrollként és fertőzött kontrollként szintén 10-10 csirke szolgál. A teszt-vegyületet a fertőzés előtt 48 órával adjuk be. A teszt-vegyület 1 45 g-nyi mennyiségét mechanikai keverő-berendezésben a megfelelő koncentrációt biztosító mennyiségű csirketáppal összekeverjük. A fertőzést kb. 300.000 Eimeria acervulina, E. mivati, E. maxima, E. necatrix és E. tenella oociszta hozzápipcttázásával orálisan idézzük 50 elő. A teszt időtartama 6 nap, majd ennek elteltével a túlélő madarakat felboncoljuk és a végbélben levő durva sérülésekre megvizsgáljuk. A madarakat a túlélők és a bélsérülések száma alapján osztályozzuk. Az eredményeket a fertőzés átlagos mértéke (F.Á.M.) 55 formájában lejezzük ki. A 2,5-nél kisebb átlagos fertőzési mértéket tekintjük szignifikánsnak. Találmányunk tárgya továbbá kokciodiosztatikus készítmény, mely hatóanyagként X-14868A antibiotikumot vagy gyógyászatilag alkalmas sóját vagy szári- 60 tolt nemszűrt fermentlevet tartalmaz. Ezeket a készítményeket oly módon állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot iners hordozóanyagokkal öszekeverjük. Iners -hordozóanyagként valamely takarmány, táp vagy iners anyagok alkalmazhatók. Az „iners hordo- 65 i:. észleltünk. A találmányunk szerinti készítmények tehát nem csupán kokcidiozis kezelésére alkalmazhatók, hanem a takarmányhasznosítást is javítják és a súlyhozamot fokozzák. A takarmány ill. állati láp hatóanyag-koncentrációját az adott eset szükségleteinek megfelelően állítjuk be; a hatóanyag-tartalom tág határokon belül változtatható. A hatóanyag-koncentráció, alsó halárát az szabja meg, hogy a hatóanyag kívánt kokciodiosztatikus hatását még kifejthesse. A hatóanyag-tartalom felső határát oly módon választjuk meg, hogy nemkívánatos mellékhatások még ne lépjenek fel. így pl. a takarmány premix vagy teljes állati táp hatóanyag-tartalma általában mintegy 0,0003 % és mintegy 0,001 % közötti érték, előnyösen mintegy 0,0005 % és mintegy 0,001 % közötti érték lehet. A kokcidiozis elleni hatás kifejtéséhez általában kb. 0,0005 % hatóanyag már elégséges. A 0,001 % feletti hatóanyag-tartalom esetében külön előny már nem jelentkezik, sőt bizonyos esetekben az ennél nagyobb hatóanyag-koncentráció az állatok növekedését és takarmány-hasznosítását kedvezőtlenül befolyásolhatja és a pusztulási arány is nőhet. Bár a 0,001 %-nál nagyobb hatóanyag-tartalmú tali ármányok ill. tápok is hatékonyan akalmazhatók 7
