187744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azol-származékok előállítására
1 187 744 2 gyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá és/vagy sztereoizomerekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. március 14.) 2. Eljárás az (I) általános képletű azol-származé- . kok, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik ü és sztereoizomer formáik előállítására - ahol a képletben Il II Q jelentése CH vagy N, Ar jelentése 1-2 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport és Y jelentése (a) általános képletű lH-pirrol-l-ilcsoport, ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy 5 (b) általános képletű lH-pirazol-l-il-csoport, ahol RJ, R® és R7 jelentése hidrogénatom, vagy (c) általános képletű lH-imidazol-l-il-csoport, ahol RB jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkiltiocsoport és R9 és R10 hidrogénatomot 20 jelent, vágy (d) általános képletű 1 H-1,2,4-triazol-1 -ilcsoport, ahol R11 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy (e) általános képletű 4H-l,2,4-triazol-4-il- 25 csoport, ahol R13 jelentése rövidszénláncú alkiltiocsoport és R14 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy (í) általános képletű 2,4-dihidro-3H-l,2,4-triazol-3-on-4-il-csoport, ahol R15 jelentése rövidszén- 30 láncú alkilcsoport és R16 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy (g) általános képletű lH-l,2,4-tetrazol-l-ilcsoport, ahol R17 jelentése hidrogénatom - azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 35 vegyületet - ahol Y' jelentése azonos Y fent megadott jelentésével - valamely (II) általános képletű vegyülettel - ahol D jelentése (D) általános képletű csoport, amelyben Q és Árjelentése a fenti és W jelentése reakcióképes észtermaradék, például halo- 40 génatom, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy egy alkil- vagy azil- szulfoniloxicsoport, előnyösen metilszulfoniloxi- vagy 4-metil-fenil-szulfoniloxi-csoport-reagáltatunk, iners szerves oldószerben, magasabb hőmérsékleten, előnyösen bázis je- 45 lenlétében, adott esetben először a szubsztituált fenolt fémsójává alakítjuk, majd a kapott fémsót reagáltatjuk a (II) általános képletű vegyülettel. (Elsőbbsége: 1978. június 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 50 módja cisz-1 -{4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-(lH-1,2,4- triazol-1 -il-metil)-l ,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-4-[4-( 1 H-imidazol-1 -il)-fenil]-piperazin, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói és sztereoizomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 4-{4-[4-( 1 H-imidazol-1 -il)-fenilj-1 -piperazinil}fenolt cisz-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-1,2,4-triazol- 1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metil]-metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. június 23.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja, cisz-1 -{4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-imidazol-l-il-metil)-l,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-4-[4- (lH-l,2,4-triazol-l-il)-fenil]-piperazin és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói, valamint sztereoizomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy 65 4-{4-[4-( 1H-1,2,4-triazol-1-il)-fenil]-1 -piperazinü}fenolt cisz-[2-(2,4-diklórfenil)-2-(lH-imidazol-l-ilmetil)-1,3-dioxolán-4-il-metil]-metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. június 23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-4-{4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-imidazo-1-1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}-1 -[4- (2,4-dihídro-2,5-dimetil-3-oxo-3H-1,2,4-triazol-4- il)-fenil]-piperazin és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói, valamint sztereoizoimerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4-dihidro-4-{4-[4- (4-hidroxifeniI)-l-piperazinil]-fenil}-2,5-dimetil- 3H-1,2,4-triazol-3-ont cisz-[2-(2,4-diklórfenil)-2- ( 1 H-imidazol-1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metil]metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. június 23.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-4-{4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-(lH-l ,2,4- triazol- 1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenrl}- 1 - [4-(2,4-dihidro-2,5-dimetil-3-oxo-3H-1,2,4-triazöl-4-il)-fenil]-piperazin-monohidrát, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói és sztereoizomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4-dihidro-4-(4-[4-(4-hidroxi-fenil)-l-piperazinil]-fenil}-2,5- dimetil-3H-1,2,4-triazol-3-ont cisz-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-1,2,4-triazol-1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4- il-metil]-metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége 1978. június 23.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja cisz-1 -{4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-1,2,4-triazol- 1 -il-metil)-1,3-dioxolán-4-il-metoxi]-fenil}- 4-[4-(5-metil-1 H-1,2,4-triazol-1 -il)-fenil]-piperazin előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-{4-[4-(5-metil- 1H-1,2,4-triazol-1 -il)-fenil]-1 -piperazinilj-fenolt cisz-[2-(2,4-diklórfenil)-2-( 1 H-1,2,4-triazol-1 -ilmetil)- 1,3-dioxolán-4-il-metil]-metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. június 23.) 8. Eljárás mikroorganizmusok növekedését gátló gombaellenes és baktériumellenes gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint a), b), c) vagy d) eljárással előállított (I) általános képletű azol-származékot - ahol a Q, Ar és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját, sztereoizomerjeit a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó és/ vagy vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. március 14) 9. Eljárás mikroorganizmusok növekedését gátló gombaellenes és baktériumellenes gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű azol-származékot - ahol Q, Ar és Y jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját, sztereoizomerjét a szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó és/vagy vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége 1978. június 23.) 18 db ábra 15
