187684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolszármazékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 187 684 n értéke 0, • R3 jelentése egy (5a) általános képletű csoport, ahol X jelentése a fenti, R, és R, jelentése megegyezik Rx és R2 jelentéséyel, h . R4 közvetlen kötést jelent és m értéke 0 - egy (XXI) és egy (XXIÏ) általános képletű vegyületet kondenzálunk, ahol Rl? R2, X, R1, R2 jelentése a fenti, Y8 és Yj egy kötés kialakítása közben lehasitható csoportot jelent, vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti n értéke. 0, R3 jelentése egy (5a) általános képletű csoport, ahol X, R,, Rj jelentése a tárgyi kör szerinti és m értéke 0, R4 jelentése 2-oxo-l,3-propilén-csoport egy (XXIII) általános képletű vegyületet - ahol R, és R2 jelentése a fenti - bázissal kezelünk, és kívánt esetben egy a), b), d) vagy f) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése ©-hidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport megfelelő (I) általános képletű vegyületté acilezünk vagy alkilezünk, amelyek képletében R3 jelentése ©-alkanoiloxi- vagy ©-(rövidszénláncú)alkoxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, Vagy égy a), b), d) vagy 0 eljárás szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése ©-hidroxi- illetve ©oxo-(2-4 szénatomos)alkil-csoport a megfelelő (I) általános képletű alkil-vegyületté redukálunk, illetve egy a), b) vagy 0 eljárással előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése ©oxo-alkil-csoport, a megfelelő ©-hidroxi-alkilvegyületté redukálunk, és/vagÿ egy bármely fenti eljárással előállított tiovegyületet a megfeleld szulíinil- illetve szulfonilvegyületté oxidálunk, egy a), b) vagy c) eljárással előállított aldehidacetált a megfelelő aldehiddé hidrolizálunk, vagy fordítva, egy a), b) vagy 0 eljárással előállított aldehidet acetálozunk vagy egy alkálifém-hidrogén-szulfittal biszulfit-addíciós termékké alakítunk és/vagy egy bármely fenti eljárással előállított szabad vegyületet sóvá vagy egy sót szabad vegyületté alakítunk át. (Elsőbbsége: 1981. március 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e) vagy f) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, ahol R, jelentése piridilcsoport és R2 szubsztituálatlan fenilcsoport, X jelentése tiocsoport, n értéke 0, 1 vagy 2 és R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy 2-4 szénatomos ©-oxo- vagy -hidroxi-^lkil- ' csoport, ©-[rövidszénláncú alkanoiloxi-(rövidszénláncú)]-alkil-csoport, ©-[mono- vagy di(rövidszénláncú)alkoxi]-(rövidszénláncú)alkil-csoport vagy ©-(rövidszénláncú alkiléndioxi)-(rövidszénláncú)alkil-csoport vagy sóalakban lévő ©-hidroxi-©- ; szulfo-(2-4 szénatómos)-alkilcsoport, azzal jelle- ' mezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulást anyagokat alkalmazunk. : V. « ■ • / ! .____ „ (Elsőbbsége: 1982- màrch» 17.) ' .22. ! 4. A 2. igénypont szerinti a), b), c), d), e) vagy f) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, ahol 5 Rj jelentése piridilcsoport, * R2 jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, X jelentése tiocsoport, n értéké 0, 1 vagy 2, R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, legfeljebb 35-ös átomszámú halogénatommal helyettesített perhalogén-(rövidszénláncú)alkil-csoport, ©hidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, ©-(2-4 szénatomos)-alkanoiloxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, ©-(rövidszénláncú)alkoxi-(2 4 f szénatomos)alkil-csoport vagy ©-(rövidszénláncu)alkil-tio(2-4 szénatomos)alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. ! (Elsőbbsége: 1981. március 18.) 20 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e) vagy 0 eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, ahol ,, R j és R2 jelentése metoxicsopórttal p-helyzetben szubsztituált fenilcsoport, X jelentése tiocsoport, 25 u n értéke Q, 1 vagy 2, és R3 jelentése w-(rövidszénláncú)alkanoiloxi(rövidszénláncú)alkil-csoport, ©-mono- vagy ©,©,di(rövidszénláncú)alkoxi-(rövidszénláncú)alkildsoport, illetve ©,©-(rövidszénláncú)alkiléndioxi- 30 (rövidszénláncújalkil-csoport vagy sóalakban lévő ö-hidroxi-©-szulfo-(rövidszenláncú)alkil-csopqrt, vagy ©-oxo-(max. 3 szénatomos)alkil-csoport, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, _ hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. M J, ■gf (Elsőbbsége: 1982. március 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c)„ d), e) vagy 0 eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, ahol R, jelentése piridilcsoport, R2'jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, X jelentése tiocsoport, n értéke 0, 1 vagy 2, és , R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, sóalak- 45 ban lévő w-hidroxi-©-szulfo-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, ©-bidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomos ©,©-di(rövidszénláncú)alkoxi-(rövidszénláncú)alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos ©-(rövidszénláncú)- 50 alkanoiloxi-(rövidszénláncú)alkil-csoport, vagy ©oxö-(rövidszénláncú)alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesítem kiindulási anya. gokat alkalmazunk. *’ . > ; -.f (Elsőbbsége: 1982. március 17.) 55 7. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e) vagy ' 0 eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói'előállítására, ahol Rj és R2 jelentése p-helyzetben metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, 60 X jelentése tiocsoport, j n értéke 0, 1 vagy 2, és _______ R3 jelentése sóalakbán lévő ©-hidroxi-©-szulfo(2-4 szénatomos)alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomos ©-di-(rövidszénláncú)aíkoxÍ-(rövidszénlán- 65 cű)-alkil-csoport, illetve legfeljebb 4_ szénatomos
