187684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolszármazékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 187 684 2 R] jelentése mindig piridilcsoport, ha R3 négyszénatomos alkilcsoportot jelent, és R2, n és X a fenti jelentésű, illetve ha n értéke 0, R3 jelentése négyszénatomszámú (o-hidroxivagy (ú-oxo-alkil-csoport, és R2 és X jelentése a fenti, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R,, R2, R3, X és n a tárgyi kör szerinti, valamely (II) általános képletű vegyületből vagy sójából, ahol -Rt, R2, R3, X és n a fenti jelentésű, Y, és Y2 csoportok közül az egyik egy hidroxilcsoportot vagy egy merkaptocsoportot jelent és a másik hidrogénatomot jelent, egy további kötés kialakítása közben H20-t vagy H2S-t hasítunk le, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 2, R,, R2, R3 és X a tárgyi körben megadott jelentésű, valamely (XVI) általános képletű vegyületet egy (XII) általános képletű vegyülettel kondenzálunk - ahol Rlst R2, R3 és X a fenti jelentésű, Y5 jelentése adott esetben sóalakban lévő — SH, —S02H illetve —S—SH képletű csoport és Y6 jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, vagy Y5 jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, és Y6 adott esetben sóalakban lévő —SH képletű csoport-, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R„ R2 és X a tárgyi körben megadott jelentésű, n értéke 0 vagy 2, R3 jelentése szubsztituálatlan vagy az co-helyzetben rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, rövidszénláncú alkiltio- vagy rövidszénláncű alkilénditiocsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, valamely (XVI) általános képletű vegyületet egy (XII) általános képletű vegyülettel kondenzálunk - ahol R^ R2, R3 és X jelentése a fenti, Y5 és Y6 csoportok egyike alkálifém- vagy magnézium-halogenidcsoportot és a másik egy —S—Y7 illetve —S02—Y7 általános képletű csoportot jelent, amelyekben Y7 reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot képvisel, vagy Ys olyan —S—Y7 általános képletű csoport, ahol Y7 (a) általános képletű csoportot jelent, melyben X, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, illetve Yö olyan —S—Y7 általános képletű csoport, ahol Y7 —S—R3 csoportot képvisel, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R,, R2 és X a tárgyi kör szerinti, R3 jelentése ß-hidroxietilcsoport, n értéke 0, egy olyan (XVI) általános képletű vegyületet, ahol R[, R2 és X jelentése a fenti, Ys jelentése merkaptocsoport, vagy sóját etilénoxiddal reagáltatjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és n értéke 0, egy (XVI) általános képletű vegyületet - ahol R(, R2 és X jelentése a fenti, Y j jelentése merkaptocsoport, vagy sóját egy rövidszénláncú alkénnel reagáltatjuk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj, R2, X és n jelentése a tárgyi kör szerinti, R3 jelentése etenil-csoport, co-hidroxi-(2-4 szénatomosjalkil-csoport vagy 2-oxo-etil-csoport egy (XXV) általános képletű vegyület vagy sója, ahol R„R2, X és n jelentése a tárgyi kör szerinti, R3" jelentése 2-halogén-etil-csoport, co-karbalkoxi-(l-3 szénatomos)alkilcsoport vagy 1-karboxi- illetve l-karbalkoxi-2-oxoetil-csoport, R'j csoportjában a halogénatomot hidroxilcsoporttal helyettesítjük vagy hidrogén-halogenid alakjában lehasítjuk, illetve a karbalkoxi-alkilcsoportot ta-hidroxi(2-4 szénatomosjalkil-csoporttá redukáljuk, illetve az 1-karboxi- vagy -karbalkoxi-2-oxo-etil-csoportot 2-oxo-etil-csoporttá dekarboxilezzük, vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, n jelentése 0, R3 egy (5a) általános képletű csoportot képvisel, ahol m értéke 0, R4 közvetlen kötést jelent, X, Rj és Rj jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XXI) és egy (XXII) általános képletű vegyületet kondenzálunk - ahol Rx, R2, X, Rj és Rj jelentése a fenti, Yg és Yj egy kötés kialakítása közben lehasítható csoportot jelent -, vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, abol Rj, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, n értéke 0, R3 jelentése olyan (5a) általános képletű csoport, amelyben X, Rj Rj jelentése a tárgyi kör szerinti, m értéke 0, R4 jelentése 2-oxo-l,3-propilén-csoport, egy (XXIII) általános képletű vegyületet - ahol Rx és R2 jelentése a fenti - bázissal kezelünk, majd kívánt esetben egy a), b), d) vagy f) eljárással előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben R3 jelentése m-hidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport egy megfelelő (I) általános képletű 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
